[发明专利]一种右兰索拉唑单晶及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201611117815.3 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN108164507A | 公开（公告）日： | 2018-06-15 |
| 发明（设计）人： | 郑志超;李灵君;梅林雨;王杏林;杨志强;宋丽明;张赫然;王彦竹;张坤 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种(R)‑2‑[[[3‑甲基‑4‑(2，2，2‑三氟乙氧基)‑2‑吡啶基]甲基]‑亚磺酰基]‑1H‑苯并咪唑(右兰索拉唑)的单晶晶体的工业化制备方法，含水量小于0.1％，所述晶体为单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为: |
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| 搜索关键词： | 右兰索拉唑 晶胞 制备 糜烂性胃食管反流 糜烂性食道炎 三氟乙氧基 药物组合物 苯并咪唑 单晶晶体 单斜晶系 晶胞参数 晶体制备 亚磺酰基 空间群 胃灼热 吡啶基 单晶 与非 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种(R)‑2‑[[[3‑甲基‑4‑(2，2，2‑三氟乙氧基)‑2‑吡啶基]甲基]‑亚磺酰基]‑1H‑苯并咪唑单晶晶体，其中，所述晶体含水量小于0.1％。2.如权利要求1所述的晶体，所述晶体为单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为:![]()
α＝90°，β＝103.32(3)°，γ＝90°，晶胞体积![]()
晶胞内分子数Z＝4。3.如权利要求1‑2任一项所述的晶体，其中，所述晶体为分子量为369.36，尺寸为0.20×0.18×0.12mm，密度为1.494mg/m3，F(000)＝760.0。4.一种如权利要求1‑3任一项所述晶体的制备方法，其中所述方法包括将右兰索拉唑用甲基叔丁基醚打浆洗涤、过滤，固体溶于丙酮中，加热搅拌，脱色，过滤后滤液减压浓缩，向其中加入二氯甲烷，低温下静置析晶，得到所述的晶体。5.如权利要求4所述的制备方法，其中右兰索拉唑的重量与丙酮体积之比为lg:25mL。6.如权利要求4‑5任一项所述的制备方法，其中加热温度在45℃。7.如权利要求4‑6任一项所述的制备方法，其中右兰索拉唑的重量与二氯甲烷体积之比为lg:10‑20mL，优选1g:15mL。8.如权利要求4‑7任一项所述的制备方法，其中析晶温度在13‑17℃，优选15℃。9.如权利要求1‑3任一项所述的晶体制备用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎的药物。10.一种药物组合物，其包含如权利要求1‑3任一项所述的晶体。11.如权利要求10所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的辅料。
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- 吴永谦 - 北京澳合药物研究院有限公司
- 2015-04-20 - 2019-09-06 - C07D401/12
- 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的可用作酪氨酸激酶抑制剂的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及其立体异构体，其中R1、R2、R3、Z1、Z2、A、B、C、X、Y如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物和试剂盒，以及这些化合物的用途。例如，本发明的化合物可以用作酪氨酸激酶抑制剂，或用于降低或抑制细胞中EGFR或其突变体(例如包含T790M突变的EGFR突变体)的活性，或用于治疗和/或预防与EGFR过度活性相关的疾病(例如癌症)，特别是具有由EGFR突变(例如EGFR的T790M突变)引起的耐药性的疾病(例如癌症)。
- (s)-4-[(4-氟代异喹啉-5-基)磺酰基]-3-甲基-1;4-二氮杂环庚烷盐酸盐的精制方法-201610162333.3
- 于瑞同;毛成龙;姚松芝 - 山东诚创医药技术开发有限公司
- 2016-03-21 - 2019-09-03 - C07D401/12
- 本发明公开了(s)‑4‑[(4‑氟代异喹啉‑5‑基)磺酰基]‑3‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷盐酸盐的精制方法，具体步骤是：将(s)‑4‑[(4‑氟代异喹啉‑5‑基)磺酰基]‑3‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷盐酸盐粗品加入乙醇和乙腈组成的混合溶剂中，加热回流至完全溶解，搅拌冷却析晶，过滤干燥即得精制品。本发明显著提高产品的液相纯度和有效成分含量，使精制品纯度达到99.85％以上，单杂均小于0.1％。本发明也便于产品的规模化生产，操作方便，成本较低。
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