[发明专利]作为JAK抑制剂的一类化合物有效
申请号: | 201510481323.1 | 申请日: | 2015-08-03 |
公开(公告)号: | CN106397432B | 公开(公告)日: | 2018-03-16 |
发明(设计)人: | 陈亦林;彭红;钱进;陶琳;赵岩;张晓丽;赵银鹰;邹阳 | 申请(专利权)人: | 南昌弘益科技有限公司;南昌弘益药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D403/14;C07D473/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P35/00;A61P37/08;A61P37/06;A61P27/02;A61P19/02 |
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地址: | 330096 江西省南昌*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | 本发明涉及作为JAK抑制剂的一类新化合物,该化合物为式I化合物及其药学上可接受的盐、前药、代谢物、同位素衍生物和溶剂合物,及包含所述化合物的药物组合物,可用于预防或治疗在人体患者、哺乳动物患者中与Janus激酶(JAK)相关的疾病和病症;及其可作为Janus激酶(JAK)抑制剂在医学、药学、生物学、生理学、生化学等实验中的应用。 | ||
搜索关键词: | 作为 jak 抑制剂 一类 化合物 | ||
【主权项】:
一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:环A为C3‑7环烷基、C5‑7芳香环基、C5‑7芳香杂环基、C7‑11芳香双环基、C7‑11芳香杂双环基,其中环A任选被一个或多个相同或不同的R、R1所取代;R、R1是H、卤素、C3‑7环烷基、C5‑7芳香环基、C5‑7芳香杂环基、C7‑11芳香双环基、C7‑11芳香杂双环基,其中这些环上任选被一个或多个相同或不同的R5取代;C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基,其中C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基任选被一个或多个相同或不同的R6取代;B1是H、CH3、CN、NO2、CF3、卤素;B2是H、CH3、CN、NO2、CF3、卤素;X是H、CH3、CN、NO2、CF3、C(O)NH2、卤素;R2是H、CH3、CN、NO2、CF3、卤素;R3是H、CH3、CN、NO2、CF3、卤素;R4是H、CN、NO2、CF3、COOH、COOR7、卤素;C3‑7环烷基、C5‑7芳香环基、C5‑7芳香杂环基、C7‑11芳香双环基、C7‑11芳香杂双环基,其中这些环上任选被一个或多个相同或不同的R5取代;C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基,其中C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基任选被一个或多个相同或不同的R6取代;R5是H、CN、NO2、CF3、COOH、COOR7、卤素;R6是H、CN、NO2、CF3、COOH、COOR7、卤素;R7是C3‑7环烷基、C5‑7芳香环基、C5‑7芳香杂环基、C7‑11芳香双环基、C7‑11芳香杂双环基,其中这些环上任选被一个或多个相同或不同的R5取代;C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基,其中C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基任选被一个或多个相同或不同的R6取代;Y是(CR12R13)n;n是0或1;R12、R13是R5;Z1、Z2可以分别选自C(R14)或N(R14);R14是H、CN、NO2、CF3、COOH、COOR7、卤素。
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