[发明专利]一种拉科酰胺中间体的甲基化方法有效
申请号: | 201510431541.4 | 申请日: | 2015-07-21 |
公开(公告)号: | CN106699605B | 公开(公告)日: | 2019-08-20 |
发明(设计)人: | 陆世红;魏宪民;赵亮 | 申请(专利权)人: | 上海医药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07C271/22 | 分类号: | C07C271/22;C07C269/06 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;郑丹 |
地址: | 201203 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明主要公开了一种拉科酰胺合成过程中甲基化反应的方法,采用无毒性和不致癌的、便宜的甲基化剂如对甲基苯磺酸甲酯等作为烷基化试剂,使用便宜的碱如氢氧化钾进行甲基化反应。本发明可以有效的避免N‑甲基杂质的生成,且产率高,不会产生外消旋化,对羟基具有很好的选择性,更适合于工业生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 拉科酰胺 中间体 甲基化 方法 | ||
【主权项】:
1.一种拉科酰胺中间体的甲基化方法,反应式如下:中间体I在碱存在下与烷基化试剂发生反应,分别得到相应产物II;其中,Rx为Boc;所述烷基化试剂选自甲磺酸甲酯和对甲苯磺酸甲酯;所述反应温度为0~5℃。
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