[发明专利]一种新型黄酮类化合物、其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201510380946.X 申请日: 2015-07-02
公开(公告)号: CN104926772B 公开(公告)日: 2017-05-17
发明(设计)人: 刘志华;申钦鹏;刘春波;缪明明;杨光宇;张凤梅;何沛;司晓喜;苏钟璧;陈永宽;朱瑞芝;王昆淼 申请(专利权)人: 云南中烟工业有限责任公司
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30;C07D311/40;A61P31/14
代理公司: 北京权泰知识产权代理事务所(普通合伙)11460 代理人: 任永利
地址: 650231 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要: 发明公开了一种结构新颖的黄酮类化合物,该化合物命名为4',7‑二甲氧基‑6‑羟基‑8‑异丁酰基黄酮,其分子式为C21H20O6,且具有下述结构。本发明还公开了上述化合物的用途,经活性测试表明,其对轮状病毒具有很好的抑制作用。本发明化合物结构新颖,且具有较好的抗毒活性,可作为抗轮状病毒的先导化合物用于抗轮状病毒药物制剂研发。
搜索关键词: 一种 新型 酮类 化合物 制备 方法 用途
【主权项】:
一种黄酮类化合物的制备方法,该黄酮类化合物命名为4',7‑二甲氧基‑6‑羟基‑8‑异丁酰基黄酮,其分子式为C21H20O6,且具有下述结构:其包括以下步骤:a.制备烟草提取物浸膏:以烟草叶片为原料,将其粉碎并用第一溶剂浸泡并提取所述烟草2~4次,每次12h~72h,将提取液合并、过滤并浓缩后得到所述烟草提取物浸膏;其中所述第一溶剂是选自甲醇与水的混合物、乙醇与水的混合物或丙酮与水的混合物,其中甲醇、乙醇或丙酮占该第一溶剂的60wt%~100wt%,且第一溶剂:烟草=1.5~4:1,重量比;b.硅胶柱层析:将上述烟草提取物浸膏用选自纯甲醇、纯乙醇或纯丙酮的第二溶剂溶解后与为烟草提取物浸膏的1~1.6重量倍的60~120目硅胶拌样,将拌样后的混合物再与为烟草提取物浸膏的2~5重量倍的160~300目硅胶混合后干法装柱,然后用体积比依次为10:0、9:1、8:2、7:3、6:4和5:5的一系列氯仿‑甲醇溶液进行梯度洗脱,收集其中用体积比为9:1的氯仿‑甲醇溶液洗脱时得到的洗脱液,称为第一洗脱液;将上述第一洗脱液用硅胶层析柱继续分离,用15:1、10:1、8:1、5:1、4:1、2:1的氯仿‑丙酮溶液进行梯度洗脱,将其中体积为4:1的氯仿‑丙酮溶液洗脱时得到的洗脱液称为第二洗脱液;c.高压液相色谱分离:将上述第二洗脱液通入高压液相色谱进行分离纯化,该高压液相色谱采用21.2mm×250mm,5μm的C18色谱柱,流动相为56wt%的甲醇水溶液,流动相流速为12mL/min,紫外检测器检测波长为364nm,第二洗脱液每次进样60~150μL,收集每次进样后色谱峰保留时间为24.1min时所对应的洗脱液,称为第三洗脱液,将该第三洗脱液脱除溶剂后即得所述黄酮类化合物。
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