[发明专利]一种2‑芳基取代喹唑啉类医药中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510015055.4 | 申请日： | 2015-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN104557737B | 公开（公告）日： | 2016-12-14 |
| 发明（设计）人： | 王文明 | 申请（专利权）人： | 王文明 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74 |
| 代理公司： | 重庆创新专利商标代理有限公司50125 | 代理人： | 宫兆斌 |
| 地址： | 401344 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明提供一种式(III)所示2‑芳基取代喹唑啉化合物的合成方法，所述方法包括在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、碱和助剂存在下，式(I)和式(II)化合物在惰性保护氛围中于90‑110℃下密封反应5‑8小时，反应完毕后自然冷却、真空浓缩、柱色谱纯化，而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、硝基或氨基；该方法通过合适催化剂、碱和助剂的选择，而实现了2‑芳基取代喹唑啉类医药中间体的高收率获得，反应温度较低、反应时间较短，具有显著的工业化优势，能够充分满足药物合成领域的需求，具备产业化的潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 喹唑啉类 医药 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种式(III)所示2‑芳基取代喹唑啉化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、碱和助剂存在下，式(I)和式(II)化合物在惰性保护氛围中于90‑110℃下密封反应5‑8小时，反应完毕后自然冷却、真空浓缩、柱色谱纯化，而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、硝基或氨基；所述催化剂为(1,1’‑双(二苯基膦基)二茂铁)二氯化钯、1,2‑二(二苯基膦基)乙烷二氯化钯、(1,5‑环辛二烯)二氯化钯、三氟乙酸钯或双乙腈氯化钯；所述有机配体为下式L1配体：所述碱为碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯；所述助剂为PhSiH3或(EtO)2MeSiH。
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其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基。所述方法通过新颖的合适底物、催化剂、含氮配体、酸性促进剂和碱以及溶剂等的综合选择与协同，从而拓展了底物的范围，并可以良好产率得到喹唑啉化合物，从而在有机化学合成领域中具有良好的应用前景和研究价值，为该类化合物的合成提供了全新的方法。
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A1表示氮原子等，A2表示氮原子等，A3表示氮原子等，A4表示氮原子等，A5表示氮原子等，B1表示氮原子等，B2表示氮原子等，B3表示NR15等，B4表示氮原子等，B5表示氮原子等，B6表示氮原子等，R1表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，R2及R3相同或不同，表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，R4表示可以具有选自组W的1个以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，R5及R6相同或不同，表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1-C6链式烃基等，n表示0、1或2。〕。
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- 于海波;张永亮;袁爱梅 - 于海波
- 2014-01-09 - 2014-04-16 - C07D239/74
- 本发明涉及一种医药中间体喹唑啉衍生物的合成方法，所述方法包括在镍化合物和有机配体存在下和碱性条件下，2-氯代喹唑啉类化合物与三醇硼酸盐反应，而得到目的产物。此外，本发明还提供了2-氯代喹唑啉类化合物的合成方法，该合成方法包括在特定的配体存在下，邻氨基苯甲胺类化合物、甲醛、氯化物发生反应而得到2-氯代喹唑啉类化合物。本发明的目的产物合成方法和原料合成方法均操作简单、条件温和、收率和纯度高，为医药领域提供了合成简单、易于工业化制备的医药原料，具有良好的市场前景和应用潜力。
- 一种芳基或杂芳基取代喹唑啉化合物的合成方法-201310395270.2
- 吴华悦;陈久喜;刘妙昌;丁金昌;高文霞;黄小波 - 温州大学
- 2013-09-02 - 2013-12-25 - C07D239/74
- 本发明提供一种芳基或杂芳基取代喹唑啉化合物的合成方法，所述合成方法以铜化合物和铁化合物作为双组分催化剂，在铵化合物、碱、有机配体和TEMPO存在下，使邻氨基苄醇与醛类化合物发生反应而制得所述芳基或杂芳基取代喹唑啉化合物。本发明的所述合成方法操作简单，产物的收率和纯度很高，具有良好的工业化应用潜力。
- 专利分类
