[发明专利]四氢咪唑并[1,5‑d][1,4]氧氮杂卓衍生物有效
| 申请号： | 201480009750.3 | 申请日： | 2014-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN105008375B | 公开（公告）日： | 2016-12-28 |
| 发明（设计）人： | 高石守;佐藤信裕;涩口朋之;元木贵史;高桥良典;佐佐木健雄;A·布劳恩顿 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/553;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人： | 杨宏军,王大方 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 由以下化学式(I)所代表的化合物或其药学上可接受的盐作为mGluR2拮抗剂起作用并且可适用于作为用于涉及谷氨酸盐机能障碍的神经障碍以及涉及mGluR2的疾病的治疗剂，例如阿尔茨海默病其中R是氢原子、C1‑6烷基或者类似物，R1是C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或者类似物，R2是卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或者类似物，R3是氢原子、C1‑6烷基或者类似物，并且R4是C1‑6烷基或者类似物。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 氧氮杂卓 衍生物 | ||
【主权项】：
一种由以下化学式(I)代表的化合物或其药学上可接受酸加成盐：其中R是氢原子或任选地被1至3个氟原子取代的C1‑6烷基，其中当R是氢原子时，R1是氯原子、溴原子、三氟甲基、乙基、三氟甲氧基、被苯基取代的甲氧基、被C3‑8环烷基取代的甲氧基、任选地被1至3个氟原子取代的乙氧基、或者C3‑8环烷氧基，R2是氟原子、氯原子、任选地被2至3个氟原子取代的甲基、任选地被1至3个氟原子取代的甲氧基、或者任选地被1至3个氟原子取代的乙氧基，R3是氢原子或甲基，并且R4是氟原子或者任选地被1至3个氟原子取代的甲基，或当R是任选地被1至3个氟原子取代的C1‑6烷基时，R1是氢原子，卤素原子，任选地被1至3个氟原子取代的C1‑6烷基，任选地被1至3个选自氟原子和C3‑8环烷基中的取代基取代的C1‑6烷氧基，C3‑8环烷氧基，或者4‑至6‑元杂环烷氧基，R2是氢原子，氰基，卤素原子，任选地被1至3个选自氟原子和羟基中的取代基取代的C1‑6烷基，或者任选地被1至3个选自氟原子、C3‑8环烷基和4‑至6‑元杂环烷基中的取代基取代的C1‑6烷氧基，R3是氢原子或者C1‑6烷基，并且R4是任选地被1至3个选自氟原子和羟基中的取代基取代的C1‑6烷基，或者C1‑6烷氧基。
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‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺(GDC‑0032,塔西利昔)的结晶性多晶型物、其使用方法及制备方法。
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- 2015-06-18 - 2019-04-09 - C07D498/04
- 本公开涉及2‑((4S)‑6‑(4‑氯苯基)‑1‑甲基‑4H‑苯并[c]异
唑并[4，5‑e]氮杂环庚三烯‑4‑基)乙酰胺的晶型，其能够用作含有溴结构域的蛋白质的抑制剂。本公开还提供了包含所述晶型的药学上可接受的组合物，在各种病症的治疗中使用所述组合物的方法。
- 专利分类
