[发明专利]含有亲水性间隔区接头的共轭物在审

专利信息
申请号: 201410643262.X 申请日: 2008-06-25
公开(公告)号: CN104383553A 公开(公告)日: 2015-03-04
发明(设计)人: C.P.利蒙;王羽;I.R.弗拉霍夫;游飞;P.J.克莱恩德尔;H.K.R.桑塔普拉姆 申请(专利权)人: 恩多塞特公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梅黎;石克虎
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 在此描述的是利用含有亲水性间隔区接头的细胞表面受体结合药物递送共轭物、用于靶向的药物递送的组合物和方法,用于治疗由病原性细胞群体引起的疾病状况。
搜索关键词: 含有 亲水性 间隔 接头 共轭
【主权项】:
以下式子的化合物B‑L‑A其中B代表一个或更多个叶酸盐受体结合配体,其结合目标细胞上的叶酸盐受体,L是包含至少一个亲水性间隔区接头的多价接头,所述亲水性间隔区接头选自下列:及其组合;其中R在每种情况下独立地选自H、烷基、环烷基和芳烷基;m是在每种情况下独立地选自1到3的整数;n1是在每种情况下独立地选自3或4的整数;n2是在每种情况下独立地选自1到6的整数;n3是在每种情况下独立地选自1到6的整数;并且p是在每种情况下独立地选自1到5的整数,以及A代表一个或更多个tubulysin。
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