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公布日期
2019-09-10 公布专利
2019-09-06 公布专利
2019-09-03 公布专利
2019-08-30 公布专利
2019-08-27 公布专利
2019-08-23 公布专利
2019-08-20 公布专利
2019-08-16 公布专利
2019-08-13 公布专利
2019-08-09 公布专利
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噁唑烷-2-酮化合物及其作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂的用途有效

申请号: CN201380010698.9 全文下载
申请日: 2013-02-22 公开/公告日: 2016-10-26
公开/公告号: CN104144926B 主分类号: C07D413/14
申请/专利权人: 诺华股份有限公司
发明/设计人: G·卡拉瓦蒂;R·A·费尔赫斯特;P·菲雷;F·施陶费尔;F·H·塞勒;H·鲁伊格尔;C·麦卡蒂
分类号: C07D413/14;A61K31/5377;A61P35/00
搜索关键词: 噁唑烷 化合物 及其 作为 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 用途
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【摘要】:
发明涉及作为PI3K(磷脂酰肌醇‑3‑激酶)抑制剂起作用的唑烷‑2‑酮取代的嘧啶化合物以及其药物组合物、它们的制备方法和用于治疗依赖于PI3K的病症、疾病和障碍的用途。
 
【主权项】:
选自以下的化合物或其药学上可接受的盐:(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑羟基甲基‑5,5‑二甲基‑唑烷‑2‑酮,外消旋3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑4,5'‑联嘧啶‑6‑基)‑4‑(羟基甲基)‑4‑甲基唑烷‑2‑酮,(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑4,5'‑联嘧啶‑6‑基)‑4‑(羟基甲基)‑4‑甲基唑烷‑2‑酮,(R)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑4,5'‑联嘧啶‑6‑基)‑4‑(羟基甲基)‑4‑甲基唑烷‑2‑酮,(3aS,7aS)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑六氢‑苯并唑‑2‑酮,(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑甲氧基甲基‑唑烷‑2‑酮,(4S,5S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑羟基甲基‑5‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑羟基甲基‑唑烷‑2‑酮,(4S,5R)‑3‑(2'‑氨基‑2‑(D8‑吗啉‑4‑基)‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑羟基甲基‑5‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑(2‑羟基‑乙基)‑唑烷‑2‑酮,(4S,5R)‑3‑[2'‑氨基‑2‑((S)‑3‑甲基‑吗啉‑4‑基)‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基]‑4‑羟基甲基‑5‑甲基‑唑烷‑2‑酮,甲酸(4S,5R)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑5‑甲基‑2‑氧代‑唑烷‑4‑基甲基酯,(S)‑3‑[2'‑氨基‑2‑((S)‑3‑甲基‑吗啉‑4‑基)‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基]‑4‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑5‑羟基甲基‑唑烷‑2‑酮,(4S,5R)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑5‑羟基甲基‑4‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑5‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(S)‑3‑(2’‑氨基‑2‑D8‑吗啉代‑4’‑(三氟甲基)‑[4,5’‑联嘧啶]‑6‑基)‑4‑甲基唑烷‑2‑酮,(4S,5R)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑4‑羟基甲基‑5‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(4S,5S)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑5‑羟基甲基‑4‑甲基‑唑烷‑2‑酮,(R)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉‑4‑基‑4'‑三氟甲基‑[4,5']联嘧啶‑6‑基)‑5‑羟基甲基‑唑烷‑2‑酮,(3aR,6aR)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑[4,5'‑联嘧啶]‑6‑基)四氢呋喃并[3,4‑d]唑‑2(3H)‑酮,外消旋(3aR*,6R*,6aR*)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑[4,5'‑联嘧啶]‑6‑基)‑6‑羟基六氢‑2H‑环戊二烯并[d]唑‑2‑酮,(3aR,6R,6aR)‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑[4,5'‑联嘧啶]‑6‑基)‑6‑羟基六氢‑2H‑环戊二烯并[d]唑‑2‑酮,(3aS,6S,6aS)‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑[4,5'‑联嘧啶]‑6‑基)‑6‑羟基六氢‑2H‑环戊二烯并[d]唑‑2‑酮,和(4S,5R)‑3‑(2'‑氨基‑2‑吗啉代‑4'‑(三氟甲基)‑[4,5'‑联嘧啶]‑6‑基)‑5‑(2‑羟基乙基)‑4‑甲基唑烷‑2‑酮。
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