[发明专利]一种雷美替胺中间体的制备方法无效
申请号: | 201310282166.2 | 申请日: | 2013-07-08 |
公开(公告)号: | CN103304524A | 公开(公告)日: | 2013-09-18 |
发明(设计)人: | 陈国华;姚世伦;滕海堂;赵方露;谢吴辰 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D307/77 | 分类号: | C07D307/77 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公开了一种雷美替胺中间体2-(1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)新的制备方法,其特征在于4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮(II)与氰基乙酸(III)在催化剂作用下脱水缩合、受热脱羧,得化合物(IV);然后(IV)氢化后成盐得到雷美替胺中间体盐酸盐(I)。本发明提供了一种雷美替胺中间体盐酸盐(I)的新的制备方法,该方法使用价廉易得的氰基乙酸(II),简化合成步骤,收率高,操作简便,是一种更适合工业化生产的制备方法。 |
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搜索关键词: | 一种 雷美替胺 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种雷美替胺中间体2-(1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)的制备方法,其特征在于4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮(II)与氰基乙酸(III)与在催化剂作用下脱水缩合、受热脱羧,得化合物(IV);然后(IV)氢化后成盐得到雷美替胺中间体(I),其反应式如下:![]()
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