[发明专利]L-肉碱的制备方法无效
| 申请号： | 201210147089.5 | 申请日： | 2012-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN103420861A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 陈静;刘建华;夏春谷;许传芝 | 申请（专利权）人： | 苏州奥索特新材料有限公司;中国科学院兰州化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/18 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 常亮 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以(R)-环氧氯丙烷为手性起始原料合成L-肉碱的制备方法。具体是以(R)-环氧氯丙烷为手性起始原料，先通过羰基化反应制得(R)-4-氯-3-羟基丁酸酯；接着(R)-4-氯-3-羟基丁酸酯通过季铵化-水解反应制得盐酸L-肉碱中间体；最后经离子交换脱去氯离子，制得产物L-肉碱。本发明的优点在于使用廉价易得的(R)-环氧氯丙烷为手性起始原料，通过三步合成L-肉碱，避免了现有以环氧氯丙烷为原料合成L-肉碱工艺路线中使用剧毒氰化物、路线长的缺陷；以3-氯乙酰乙酸乙酯为原料存在底物不易获得、催化剂昂贵、成本高等问题。本发明原料易得、工艺路线短、反应操作安全简便易行、适宜于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 肉碱 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种L‑肉碱的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（a）将(R)‑环氧氯丙烷、醇、催化剂加入高压反应釜，通入一氧化碳后进行加热反应，反应结束后精制获得(R)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯；（b）将(R)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯和三甲胺水溶液混合，在0‑100°C温度下反应，反应完成后，减压蒸去溶剂及未反应的三甲胺，随后加入稀酸,回流反应，重结晶后得到L‑肉碱中间体；（c）将L‑肉碱中间体进行离子交换，浓缩、重结晶后获得L‑肉碱。
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