[发明专利]取代的联苯GPR40调节剂无效

专利信息
申请号: 200880119946.2 申请日: 2008-10-03
公开(公告)号: CN102083783A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: S·P·布朗;Q·曹;P·J·德兰斯菲尔德;X·杜;J·霍泽;X·Y·焦;金龙在;T·J·科恩;S·赖;A·-R·李;D·林;J·罗;J·C·梅迪娜;J·D·里根;V·帕塔罗鹏;M·希瓦斯;W·沈;Y·苏;G·斯瓦米纳思;M·维莫尔拉塔纳;X·王;Y·熊;L·杨;M·于;J·张;L·朱;Z·付;J·刘;Y·王 申请(专利权)人: 安姆根有限公司
主分类号: C07C59/68 分类号: C07C59/68;C07C217/54;C07C323/19;C07D213/64;A61K31/192;A61K31/4415;A61P3/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李波;李连涛
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了可用于,例如,治疗受试者中代谢病的化合物。这样的化合物具有通式I:其中变量的定义在本文中提供。本发明还提供了包含该化合物的组合物,以及用该化合物制备药物和治疗诸如II型糖尿病的代谢病的方法。
搜索关键词: 取代 联苯 gpr40 调节剂
【主权项】:
1.式I化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、C1-C6烷基酯或混合物:其中G选自N或CR11a;J选自N或CR11b;L选自N或CR11c;K选自N或CR11d;其中G、J、L和K中的0个或1个是N;A选自-(C1-C12)烷基;-(C2-C12)烯基;-(C1-C12)烷基-O-(C1-C4)烷基;-(C1-C12)烷基-OH;-(C1-C12)烷基-O-(C2-C4)烯基;-(C2-C12)烯基-O-(C1-C4)烷基;-(C2-C12)烯基-OH;-(C2-C12)烯基-O-(C2-C4)烯基;-O-(C1-C12)烷基;-O-(C2-C12)烯基;-O-(C1-C4)烷基-芳基;-S-(C1-C12)烷基;-S-(C2-C12)烯基;-S(O)-(C1-C12)烷基;-S(O)-(C2-C12)烯基;-S(O)2-(C1-C12)烷基;-S(O)2-(C2-C12)烯基;包含4至7个环成员的杂环,所述4至7个环成员中的1个或2个是选自N、O或S的杂原子,其中所述杂环在环成员之间具有0个或1个双键并且是未取代的或用1至4个(C1-C2)烷基取代的;-(C1-C4)烷基-杂环基,其中所述-(C1-C4)烷基-杂环基的杂环基包含4至7个环成员,所述4至7个环成员中的1个或2个是选自N、O或S的杂原子,其中所述杂环在环成员之间具有0个或1个双键并且是未取代的或用1至4个(C1-C2)烷基取代的;或-O-杂环基,其中所述-O-杂环基的杂环基包含4至7个环成员,所述4至7个环成员中的1个或2个是选自N、O或S的杂原子,其中所述杂环在环成员之间具有0个或1个双键并且是未取代的或用1至4个(C1-C2)烷基取代的;进一步地,其中-(C1-C12)烷基、-(C2-C12)烯基、-(C1-C12)烷基-O-(C1-C4)烷基、-(C1-C12)烷基-O-H、-(C1-C12)烷基-O-(C2-C4)烯基、-(C2-C12)烯基-O-(C1-C4)烷基、-(C2-C12)烯基-OH、-(C2-C12)烯基-O-(C2-C4)烯基、-O-(C1-C12)烷基、-O-(C2-C12)烯基和-O-(C1-C4)烷基-芳基的烷基和烯基是未取代的或用1至4个选自以下的取代基取代:-F、-Cl、-OH、(=O)、-NH2、NH(C1-C4)烷基、-N((C1-C4)烷基)2、芳基、未取代的-(C1-C2)烷基或未取代的-O-(C1-C2)烷基;X是O、S或NRa,其中Ra选自-H或-(C1-C6)烷基;W、Y和Z选自N或CR13;其中W、Y和Z中的0个、1个或2个是N;且进一步地,其中,如果R2是-F则Z不是N;R1选自-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基、杂环基、芳基或杂芳基;R1a选自-H和-(C1-C4)烷基;或R1和R1a可连接在一起以形成具有0个、1个或2个选自O、N或S的杂原子的3至7元环;R2选自-H、-F、-CF3或-O-(C1-C6)烷基;R3是-H、-F、-Cl、-OH、-(C1-C4)烷基、-O-(C1-C3)烷基或-S-(C1-C2)烷基;R7和R8独立地选自-H和-(C1-C4)烷基;R9和R10独立地选自-H和-(C1-C4)烷基;R11a、R11b、R11c和R11d中的每一个独立地选自-H、-F、-Cl、-(C1-C4)烷基或-O(C1-C4)烷基;并且如果G是N则R11a不存在;如果J是N则R11b不存在,如果L是N则R11c不存在;或如果K是N则R11d不存在;R12a、R12b和R12c中的每一个独立地选自-H、-F、-Cl、-(C1-C4)烷基或-O(C1-C4)烷基;R13选自-H、-F、-(C1-C4)烷基和-O-(C1-C4)烷基;并且q是1或2。
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