[发明专利]通过二氢吡咯环氧化制备二氮杂并环戊二烯衍生物无效
| 申请号： | 200680035726.2 | 申请日： | 2006-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN101273044A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | M·奎贝尔;王义康;J·奈莉;J·P·瓦特斯;V·K·阿加沃尔;M·斯坦登 | 申请（专利权）人： | 阿姆拉医疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈昕 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式I的化合物的方法，其中R1为Pg1或P1′；P1′为CO－烃基；P2为CH2、O或N－Pg2；且Pg1和Pg2各自独立地为N－保护基；(i)使式(II)的化合物与双环氧乙烷反应形成式(III)的环氧化物；其中X选自CN、CH2N3、CH2NH－Pg2、ONH－Pg2、NHNH－Pg2、N(Pg2)NH－Pg2；(ii)将式(III)的化合物转化为式(I)的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 吡咯 氧化 制备 二氮杂 环戊二烯 衍生物 | ||
【主权项】：
1.制备式I的化合物或其可药用盐的方法， ![]()
其中 R1为Pg1或P1′； P1′为CO-烃基； P2为CH2、O或N-Pg2；且 Pg1和Pg2各自独立地为N-保护基； 所述方法包括以下步骤： (i)使式II的化合物与双环氧乙烷反应形成式III的环氧化物； ![]()
其中X选自CN、CH2N3、CH2NH-Pg2、ONH-Pg2、NHNH-Pg2、N(Pg2)NH-Pg2； (ii)将式III的化合物转化为式I的化合物， ![]()
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