[发明专利]2－甲氧基雌二醇的合成方法及其制品的用途无效
| 申请号： | 00123346.7 | 申请日： | 2000-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN1354184A | 公开（公告）日： | 2002-06-19 |
| 发明（设计）人： | 王捷;李忠义;陈林生 | 申请（专利权）人： | 辽宁卫星生物制品研究所(有限公司) |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61K31/565;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳智龙专利事务所 | 代理人： | 孙吉秀 |
| 地址： | 110044 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药领域,涉及2－甲氧基雌二醇的合成方法及其制品的用途,本发明采用雌二醇作为原料,通过羟基保护、2－位加溴反应、然后与正丁基锂和二甲基甲酰胺反应、加酸水解后与间氯过氧苯甲酸反应、再在无水碳酸钾存在下与碘甲烷反应,最后通过催化加氢脱去保护基得到终产物2－甲氧基雌二醇,其具有抗肿瘤活性,专一抑制癌细胞生长、阻断其血管供应及营养供给,使癌肿瘤萎缩凋亡,对多种肿瘤有较好的疗效。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基 雌二醇 合成 方法 及其 制品 用途 | ||
【主权项】：
1.一种2-甲氧基雌二醇的合成方法，其步骤如下：(1)用雌二醇作为原料，烷基、芳香基、酰基或取代硅基作保护基团，生成雌二醇二取代醚；(2)用上述化合物与卤素进行加成取代反应，在2-位获得选择性定向反应产物2-卤代雌二醇二取代醚；(3)用上述化合物在低温下先与正丁基锂反应，然后与二甲基甲酰胺反应，加酸水解后得到2-醛基雌二醇二取代醚；(4)用上述化合物生成2-羟基—雌二醇二取代醚；(5)用上述化合物生成2-甲氧基雌二醇二取代醚，2-位取代基可以是碳原子数为1-5的烷氧基、取代烯烃及取代胺基、烷基或取代烷基；(6)对上述化合物进行催化加氢得到终产物2-甲氧基雌二醇。
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