[发明专利]光学活性α-取代苄胺的不对称合成

权利要求书

1、一种对如下结构式的光学活性α-取代苄胺的不对称合成方法，

其中R=1-6个碳的脂肪族烷基，环已基，环戊基，苄基，间甲氧基苄基，对甲氧基苄基，3，4-二甲氧基苄基等其特征在于：(1)加入(+)或(-)-2-羟基蒎烷酮-3(以下简称羟基蒎烷酮)、苄胺，摩尔比1∶1-3，再加入三氟化硼乙醚溶液(1～5ml/mol羟基蒎烷酮)及溶剂(苯或甲苯、1500～3000ml/mol羟基蒎烷酮)装上Cope去水装置，在氮气保护下，回流7～16小时，蒸去溶剂，减压蒸馏得N-苄基-2-羟基蒎烷酮-3-亚胺(以下简称羟基蒎烷酮亚胺)，是一种呈微黄色液体，其结构式是：

2、在氮气保护下，加入上述产物的四氢呋喃溶液，冷却至-78℃，加入丁基锂正己烷溶液（2～4mol/mol羟基蒎烷酮亚胺），搅拌0.5～6小时，然后加入卤代烷的四氢呋喃溶液（1～4mol/mol羟基蒎烷酮亚胺），搅拌10～100小时，反应完毕升至室温，加入饱和氯化铵水溶液，用有机溶剂提取反应液，经洗涤后干燥、过滤和蒸去溶剂，得浅黄色油状物，经分离后得羟基蒎烷酮亚胺的烷基化产物;

3、将烷基化产物和醋酸羟胺无水乙醇溶液（摩尔比为1∶1-4）混合，在10～40℃下搅拌3～15小时后蒸去溶剂后得浅黄色混合物，溶于有机溶剂后经洗涤、干燥、过滤、减压蒸去溶剂得浅黄色油状液，加入稀盐酸搅拌0.5～5小时成盐后，用乙醚提取，醚层经洗涤、干燥、过滤，除去乙醚，得白色固体肟，水层中和至pH＝8～11，用乙醚提取，醚层经洗涤、干燥、过滤，除去溶剂得淡黄色残液，经蒸馏得α-取代苄胺。