[其他]用作支气管扩张药的二吡唑类化合物无效
| 申请号: | 88100343 | 申请日: | 1988-01-26 |
| 公开(公告)号: | CN88100343A | 公开(公告)日: | 1988-08-31 |
| 发明(设计)人: | 利·托尔尼奥·迈克尔·E;彼特·诺顿·P | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;//;23100) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 齐晓慧 |
| 地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 支气管扩张 吡唑 化合物 | ||
1、制备式(Ⅰ)所示化合物的方法,该法包括将式(Ⅲ)所示的肼与式(Ⅳ)所示的1,3-二酮在-惰性溶剂中加热进行反应,然后(a)可将R3为苄基的产物在液氨中用钠处理得R3为氢的相应产物;(b)当R1或R3为氢时,可将产物在-惰性溶剂例如二甲基甲酰胺中用氢化钠和碘甲烷处理,得R1或R3为甲基的相应化合物;(c)当Z′是-CH2CH2-时,将产物用钯炭催化剂脱氢,得Z为-CH2CH-的产物。
式(Ⅰ)中R1、R2、R3和R4分别为氢或甲基,且R1和R3位于它们各自所处环中的一个氮原子上,另一个氮则以双键与邻近的碳原子相连;虚线表明存在两个共轭双键,该双键的特定位置由R1或R2取代基的位置所决定;Z为-CH=CH-或-[CnH(2n-q)(CH3)q]-,其中n为1、2或3;q为0、1或2;以及CnH(2n-q)为一直链亚烷基;
式(Ⅲ)中R1为氢或甲基;
式(Ⅳ)中R2和R4分别为氢或甲基,R3为氢、甲基或苄基,且R3位于吡唑环内一个氮原子上,另一个氮则以双键与邻近的碳相连;虚线表明存在两个共轭双键,该双键的特定位置由R3取代基的位置来决定;Z′为-[CnH(2n-q)(CH3)q]-,其中n为1、2或3,q为0、1或2。
2、根据权利要求1用于制备式(Ⅴ)所示化合物的方法,该法包括将式(Ⅲ)所示的肼与式(Ⅵ)所示的1,3-二酮在一惰性溶剂中加热进行反应,然后(a)可将R2为苄基的产物在液氨中用钠处理,得相应R2为氢的产物;(b)当R1或R3为氢时,可将产物在一惰性溶剂例如二甲基甲酰胺中用氢化钠和碘甲烷处理,得相应R1或R3为甲基的化合物。
式(Ⅴ)中R1、R2、R3和R4分别为氢或甲基,R1和R3位于它们各自所处环内的一个氮原子上,而另一个氮则以双键与邻近碳原子相连,该双键的特定位置可由R1或R3取代基的位置来决定;n为1、2或3;
式(Ⅲ)中R1为氢或甲基
式(Ⅵ)中R2和R4分别为氢或甲基,R3为氢、甲基或苄基,且R3位于吡唑环内的一个氮原子上,而另一个氮则以双键与邻近的碳原子相连;虚线表明存在两个共轭双键,且该双键的特定位置由R3取代基的位置所决定;n为1、2或3。
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