[其他]2-(1-戊基-3-胍基)-4-(2-甲基-4-咪唑基)噻唑及其二盐酸盐三水合物结晶的制备方法无效
| 申请号： | 87107492 | 申请日： | 1987-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN87107492A | 公开（公告）日： | 1988-05-11 |
| 发明（设计）人： | 道格拉斯·约翰·梅尔德伦·艾伦;伯克利·温德尔·丘;保罗·戴维·希尔;威廉·迈克尔·斯奈德;斯坦利·沃尔特·瓦林斯基 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;//;27750;23364) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 戊基 胍基 甲基 咪唑 噻唑 其二 盐酸 水合物 结晶 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括在没有溶剂或在对反应呈惰性的溶剂存在下，将式(Ⅲ)化合物和酸性催化剂，或式(Ⅲ)化合物的酸加成盐与至少1摩尔量式RNH2的胺一起加热：
其中R为苄基或(C1～C5)烷基，R1为(C1～C5)烷基；
2、按权利要求1的方法，其中R1为甲基，R为戊基、苄基或2-甲基丁基。
3、按权利要求2的方法，该方法在过量摩尔的胺中应用式（Ⅲ）化合物的二盐酸盐。
4、按权利要求3的方法，其中R为戊基。
5、一种制备式Ⅱ化合物或其酸加成盐的方法，该方法包括在没有溶剂或在对反应呈惰性的溶剂中将脒基硫脲（Ⅳ）和酸性催化剂，或所述脒基硫脲的酸加成盐，与至少1摩尔量的式RNH2胺一起加热：
其中R为苄基或（C1～C5）烷基，
6、按权利要求5的方法，其中R为戊基。
7、按权利要求6的方法，该方法是在低级链烷醇中应用所述脒基硫脲，并应用至少1摩尔量乙酸或氯化铵作为酸性催化剂。
8、按权利要求7的方法，其中所述酸性催化剂为乙酸，所述溶剂为乙醇。
9、一种制备2-（1-戊基-3-胍基）-4-（2-甲基-4-脒唑基）噻唑二盐酸盐三水合物的方法，其中包括从能与水混溶的有选择的有机溶剂稀释的稀盐酸水溶液中结晶。
10、按权利要求9的方法，其中所述的含水酸是用乙腈稀释。
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