[发明专利]苯基和联苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和应用在审
| 申请号: | 202310055621.9 | 申请日: | 2023-01-18 |
| 公开(公告)号: | CN116041277A | 公开(公告)日: | 2023-05-02 |
| 发明(设计)人: | 赖宜生;文博杰;欧阳宜强;徐宇;范重阳;唐嘉琦;赵磊;杨帆;刘敦凯;王悦;李月珍 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | C07D285/12 | 分类号: | C07D285/12;C07D249/08;C07D401/10;C07D271/06;C07D413/12;C07D413/10;C07D263/32;C07D277/28;C07D333/20;C07D409/12;C07D409/10;C07D307/52;A61K31/421 |
| 代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 刘杨 |
| 地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯基 联苯 取代 五元杂环类 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种苯基和联苯基取代的五元杂环类化合物,其特征在于,具有式I的结构,还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物,
其中:
(1)当X为O、A为N时,B为C;当X为O、A为C时,B为N或C;
(2)当X为S时,A、B为N或C;
(3)当X为NH、A为N时,B为N;
(4)当X为N、A为N时,B为O;当X为N、A为C时,B为O或NH;当X为N,A为O时,B为C或N;
R1选自甲基、氰基、羟基或卤素;
R2选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或-O(CH2)nAr;其中,n选自0-4的整数;Ar选自芳基或芳杂环;所述的芳杂环包含一个或多个选自O、S或N杂原子;所述的C1-C4烷基、芳基或芳杂环基被一个或多个W基团取代;
W选自氢、卤素、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基或C1-C6卤代烷基;
R3、R4各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷胺基、C3-C8环烷基、5-7元杂环基或R3和R4与它们连接的氮原子一起形成5-7元杂环基;所述的杂环基可任选地包含一个或多个选自O、S或N杂原子;所述的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷胺基、C3-C8环烷基或5-7元杂环基被一个或多个Y基团取代;
Y选自氢、卤素、羟基、巯基、甲硫基、羰基、羧基、氨基、胍基、呋喃基、四氢吡咯基、吗啉基、N-甲基哌嗪基、C1-C4烷基、-CO2R5、-NHCOR5、-NR6R7或-CONR6R7;所述的C1-C4烷基被一个或多个羟基或卤素取代;
R5选自C1-C8烷基;
R6、R7各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基或R8和R9与它们连接的氮原子一起形成5-7元杂环基;所述的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基或5-7元杂环基被一个或多个Z基团取代;
Z选自氢、卤素、羟基、巯基、羧基、氨基或乙酰胺基。
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