[发明专利]2-氟联苯-4-乙酸衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.结构式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物或异构体：

式I中，所述R₁、R₂独立的选自下述任一基团：氢、-OR⁴，-SR⁴、C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-12环烷基、C_6-12芳基、5-12元杂芳基；或者R₁和R₂可合并形成C_3-12环烷基、3-12元杂环基；其中，R⁴选自下述任一基团：氢、C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-12环烷基、C_6-12芳基、3-12元杂脂环族、5-12元杂芳基，以及氢被任意的一个或者多个卤素取代的上述基团；

所述R₃选自下述任一基团：氢、C_1-8烷基、C_3-12环烷基、3-12元杂环基，或所述R₃与Linker形成的5-12元杂环脂肪基，以及R₃上的各氢任意的被R⁵取代；

其中，R⁵可独立的选自：氢，卤素，C_1-10烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-12环烷基、3-12元杂环基、C_6-14芳基、氧基C_6-14芳基或氧基C_5-14芳杂基、氮基C_6-14芳基或氮基C_5-14芳杂基、5-14元杂芳基，部分或完全卤化的C_1-5烷基；

所述Linker选自下述任一基团：C_1-8亚烷基、C_2-8亚烯基、C_2-8亚炔基、C_3-12亚环烷基、3-12元亚杂环基、C_6-12亚芳基、5-12元亚杂芳基，以及Linker上的各氢任意的被R⁶取代；

其中，R⁶选自如下基团：卤素、C_1-10烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-12环烷基、3-12元杂环基、C_6-14芳基、氧基C_6-14芳基或氧基C_5-14芳杂基、氮基C_6-14芳基或氮基C_5-14芳杂基、5-14元杂芳基。-CN、-NO₂、-CF₂H、-CF₂OH、-CF₃、-OCF₃、-CR⁷R⁸R⁹、-OR⁷、-O(C＝O)R⁷、-O(C＝O)OR⁷、-O(C＝O)NR⁸R⁹、-(C＝O)R⁷、-(C＝O)OR⁷、-(C＝O)NR⁸R⁹、-SR⁷、-(S＝O)_mR⁷、-NR⁸R⁹、-NR⁷(C＝O)R⁸、-NR⁷C(＝O)NR⁸R⁹、-NR⁷C(＝O)OR⁸、-NR⁷S(＝O)_mNR⁸R⁹、-NR⁷S(＝O)_mOR⁸或者-NR⁷S(＝O)_mR⁸，或R₆上相邻原子的基团可合并形成C_3-12环烷基、C_6-12芳基、3-12元杂环族以及5-12元杂芳环基；

其中，R⁷、R⁸、R⁹独立的选自氢，卤素或者任意的选自下述任一基团：C_1-10烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-12环烷基、3-12元杂环基、C_6-14芳基、氧基C_6-14芳基或氧基C_5-14芳杂基、氮基C_6-14芳基或氮基C_5-14芳杂基、5-14元杂芳基，或结合至相同氮原子上的R⁷、R⁸、R⁹中任意两个可与其所结合的氮一起合并，以形成3-12元杂环基或5-12元杂芳基，其任选含有1至3个选自N、O及S的另外杂原子，或结合至相同碳原子上的R⁷、R⁸、R⁹中的任意两个可合并而形成C_3-12环烷基、C_6-12芳基、3-12元杂环基或5-12元杂芳基；以及R⁷、R⁸、R⁹中的各氢任选被R¹⁰取代，或者R⁷、R⁸、R⁹中相同碳原子上的两个氢原子任选为氧代取代基；

所述R¹⁰独立的选自：氢，卤素，C_1-10烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-12环烷基、3-12元杂环基、C_6-14芳基、氧基C_6-14芳基或氧基C_5-14芳杂基、氮基C_6-14芳基或氮基C_5-14芳杂基、5-14元杂芳基；-CN、-NO₂、-OH、-NH₂、部分或完全卤化的C_1-5烷基、-C(＝O)(CH₂)_nCH₃、-C(＝O)O(CH₂)_nCH₃、-C(＝O)OH、-C(＝O)N[(CH₂)_nCH₃]₂、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(CH₂)_nCH₃、-NH(CH₂)_nCH₃、-N[(CH₂)_nCH₃]₂、-N(CH₂)_nCH₃C(＝O)(CH₂)_nCH₃、-N(CH₂)_nCH₃C(＝O)NH(CH₂)_nCH₃、-N(CH₂)_nCH₃C(＝O)N[(CH₂)_nCH₃]₂、-N(CH₂)_nCH₃C(＝O)NH₂、-N(CH₂)_nCH₃C(＝O)O(CH₂)_nCH₃、-N(CH₂)_nCH₃C(＝O)OH、-NHC(＝O)(CH₂)_nCH₃、-NHC(＝O)NH(CH₂)_nCH₃、-NHC(＝O)N[(CH₂)_nCH₃]₂、-NHC(＝O)NH₂、-NHC(＝O)O(CH₂)_nCH₃,-NHC(＝O)OH,-N(CH₂)_nCH₃S(＝O)_m(CH₂)_nCH₃、-NHS(＝O)_m(CH₂)_nCH₃、-O(CH₂)_nCH₃、＝O、-OC(＝O)(CH₂)_nCH₃、OC(＝O)O(CH₂)_nCH₃、-OC(＝O)N[(CH₂)_nCH₃]₂、-OC(＝O)NH(CH₂)_nCH₃、-OC(＝O)NH₂、-S(＝O)m(CH₂)_nCH₃、-OS(＝O)m(CH₂)_nCH₃、-S(＝O)_mNH(CH₂)_nCH₃、-S(＝O)_mN[(CH₂)_nCH₃]₂；

所述m选自1或2；

所述n选自1，2，3，4或5。