[发明专利]一种β-内酰胺酶抑制剂在审
| 申请号： | 202211516354.2 | 申请日： | 2021-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN115969832A | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 姜志辉;何羡霞;张冰 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军南部战区总医院 |
| 主分类号： | A61K31/34 | 分类号： | A61K31/34;A61K31/4965;A61K31/095;A61K31/22;A61K45/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 蒋斌 |
| 地址： | 510000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 内酰胺 抑制剂 | ||
1.含巯基化合物或其衍生物在制备β-内酰胺酶抑制剂中的应用，所述含巯基化合物为2-甲基-3-四氢呋喃硫醇。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：
所述β-内酰胺酶为丝氨酸β-内酰胺酶和金属β-内酰胺酶中的至少一种；
优选地，所述金属β-内酰胺酶为IMP-7型金属β-内酰胺酶、NDM-1型金属β-内酰胺酶和VIM-2型金属β-内酰胺酶中的至少一种；
优选地，所述丝氨酸β-内酰胺酶为KPC-2型丝氨酸β-内酰胺酶；
优选地，所述衍生物包括含巯基化合物在药学上可以接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。
3.含巯基化合物或其衍生物在制备提高细菌对抗生素敏感性的药物中的应用，所述含巯基化合物为2-甲基-3-四氢呋喃硫醇。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：
所述抗生素为β-内酰胺类抗生素。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：
所述细菌为表达金属β-内酰胺酶和/或丝氨酸β-内酰胺酶的耐药细菌；
优选地，所述衍生物包括含巯基化合物在药学上可以接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。
6.抗生素及含巯基化合物和/或其衍生物在制备抑制细菌的药物中的应用，所述含巯基化合物为2-甲基-3-四氢呋喃硫醇。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：
所述抗生素为β-内酰胺类抗生素。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：
所述细菌为表达金属β-内酰胺酶和/或丝氨酸β-内酰胺酶的耐药细菌；
优选地，所述衍生物包括含巯基化合物在药学上可以接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。
9.一种药物，包含：
(1)抗生素；和
(2)含巯基化合物和/或其衍生物；
所述含巯基化合物为2-甲基-3-四氢呋喃硫醇。
10.根据权利要求9所述的药物，其特征在于：
所述抗生素为β-内酰胺类抗生素。
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