[发明专利]三嗪衍生物有效
| 申请号: | 202211454323.9 | 申请日: | 2022-11-21 |
| 公开(公告)号: | CN115490681B | 公开(公告)日: | 2023-04-18 |
| 发明(设计)人: | 吴劲梓 | 申请(专利权)人: | 歌礼生物科技(杭州)有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D413/14;C07D403/14;A61K31/53;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/18 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 311202 浙江省杭州市萧山*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.通式I所示的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物:
其中
R1、R2、R3、R4选自H或D;
Rx选自氢、氘或C1-C4烷基,其中烷基可被一个到三个氘取代;
A环为含N的五元杂芳环,并且被m个任选的Ra所取代,Ra各自独立地选自氢、氘或卤素;m=1或2;
Rb选自氢、氘或卤素;
h=2、3、4;
W或Q选自氢、氘或卤素;
其中五元杂芳环A选自:
2.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中Rx选自被一个到三个氘取代的C1-C4烷基。
3.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中Q为Cl或Br;
W为氘。
4.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中五元杂芳环A选自:
5.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中被Rb取代的苯环选自如下的基团:
6.如权利要求5所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中被Rb取代的苯环选自如下的基团:
7.如权利要求6所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中被Rb取代的苯环选自如下的基团:
8.通式I所示的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物:
其中
R1、R2、R3、R4选自H或D;
Rx选自氢、氘或C1-C4烷基,其中烷基可被一个到三个氘取代;
A环为含N的五元杂芳环,并且被m个任选的Ra所取代,Ra各自独立地选自氢、氘或卤素;
m=1或2;
被Rb取代的苯环选自如下的基团:
W或Q选自氢、氘或卤素;
其中五元杂芳环A选自:
9.如下所示的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物:
10.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1至9中任一权利要求所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
11.权利要求1至9中任一权利要求所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,或者权利要求10所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防个体中病毒感染性疾病的药物中的用途,其中所述病毒选自中东综合征相关冠状病毒(MERS-CoV)、严重急性呼吸综合征相关冠状病毒(SARS-CoV)或新型冠状病毒(SARS-CoV-2)。
12.如权利要求11所述的用途,其中所述个体选自哺乳动物。
13.如权利要求12所述的用途,其中所述哺乳动物为人类。
14.权利要求1至9中任一权利要求所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,或者权利要求10所述的药物组合物在制备3C样半胱氨酸蛋白酶(3CLpro)抑制剂中的用途。
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