[发明专利]三嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 202211454323.9 申请日: 2022-11-21
公开(公告)号: CN115490681B 公开(公告)日: 2023-04-18
发明(设计)人: 吴劲梓 申请(专利权)人: 歌礼生物科技(杭州)有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;C07D413/14;C07D403/14;A61K31/53;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/18
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 311202 浙江省杭州市萧山*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.通式I所示的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物:

其中

R1、R2、R3、R4选自H或D;

Rx选自氢、氘或C1-C4烷基,其中烷基可被一个到三个氘取代;

A环为含N的五元杂芳环,并且被m个任选的Ra所取代,Ra各自独立地选自氢、氘或卤素;m=1或2;

Rb选自氢、氘或卤素;

h=2、3、4;

W或Q选自氢、氘或卤素;

其中五元杂芳环A选自:

2.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中Rx选自被一个到三个氘取代的C1-C4烷基。

3.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中Q为Cl或Br;

W为氘。

4.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中五元杂芳环A选自:

5.如权利要求1所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中被Rb取代的苯环选自如下的基团:

6.如权利要求5所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中被Rb取代的苯环选自如下的基团:

7.如权利要求6所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,其中被Rb取代的苯环选自如下的基团:

8.通式I所示的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物:

其中

R1、R2、R3、R4选自H或D;

Rx选自氢、氘或C1-C4烷基,其中烷基可被一个到三个氘取代;

A环为含N的五元杂芳环,并且被m个任选的Ra所取代,Ra各自独立地选自氢、氘或卤素;

m=1或2;

被Rb取代的苯环选自如下的基团:

W或Q选自氢、氘或卤素;

其中五元杂芳环A选自:

9.如下所示的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物:

10.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1至9中任一权利要求所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

11.权利要求1至9中任一权利要求所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,或者权利要求10所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防个体中病毒感染性疾病的药物中的用途,其中所述病毒选自中东综合征相关冠状病毒(MERS-CoV)、严重急性呼吸综合征相关冠状病毒(SARS-CoV)或新型冠状病毒(SARS-CoV-2)。

12.如权利要求11所述的用途,其中所述个体选自哺乳动物。

13.如权利要求12所述的用途,其中所述哺乳动物为人类。

14.权利要求1至9中任一权利要求所述的三嗪衍生物、其药学上可接受的盐、氘代物,或者权利要求10所述的药物组合物在制备3C样半胱氨酸蛋白酶(3CLpro)抑制剂中的用途。

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