[发明专利]马甲子或其提取物在制备痛风的药物中的用途

说明书

本发明提供了马甲子或其提取物在制备治疗痛风的药物中的应用。本发明经试验证明，马甲子叶醇提物，化合物马甲子素具有抑制实验性痛风大鼠足跖肿胀的作用，有抑制黄嘌呤所致小鼠血尿酸升高的作用，马甲子素作用强度与参比化药类似，表明其对痛风的症状和主要病理原因具有较好的抑制活性。

技术领域

本发明涉及马甲子或其提取物在制备痛风的药物中的用途。

背景技术

痛风(Gout)是一种常见且复杂的关节炎类型，各个年龄段均可能罹患本病，平均发病年龄为48岁，男性发病率高于女性，比例为15:1。痛风患者经常会在夜晚出现突然性的关节疼，发病急，关节部位出现严重的疼痛、水肿、红肿和炎症，疼痛感慢慢减轻直至消失，持续几天或几周不等。痛风发作与体内尿酸浓度有关，痛风会在关节腔等处形成尿酸盐沉积，激活机体自身的免疫系统，进而引发急性关节疼痛。而夜间人体处于相对缺水状态下，从而使尿酸更容易沉积并在关节等部位聚，引起痛风。控制饮食是比较普遍和健康的治疗方法，如限制饮酒，酒精在发酵过程中会消耗人体大量水分并产生大量嘌呤，人体内嘌呤含量越多，代谢产生的尿酸就越多，同时酒精刺激肝脏也会产生尿酸，而这会增加痛风的发病率和痛风对人体的危害。反复发作的痛风会导致病变关节畸形，并因尿酸盐结晶的沉积而导致关节活动逐步受限。

痛风可分为原发性、继发性和特发性三种基本类型，病因和发病机制不明，但均与高尿酸血症有关，且病理表现类似。目前对痛风的治疗包两个主要部分：1)尽早控制，缓解急性期发作一般采用非甾体类抗炎药，激素及秋水仙碱，主要是抑制炎症。2)降低血尿酸包括别嘌呤、非布司他、苯溴马隆、丙磺舒等。这些药物都具有明显的毒副作用，很难长期应用，而痛风又是一个不断急性发作的长期慢性疾病，导致患者只能在毒副作用和治疗效果间不断选择，且最终难以很好控制甚至治愈。

中药对痛风也有治疗作用：已上市药品如目前上市的痛风舒片、痛风定片等，均为中药复方，且品种较少；一些中药组分获得了发明专利授权，如川牛膝多糖、秦皮总香豆素等，但均未成为药品。在中药或天然产物中寻找结构明确，作用明确，毒副作用低的成分将对痛风的治疗产生积极作用。

马甲子(Paliurus ramosissimus(Lour.)Poir)为鼠李科马甲子属植物，主要含有三萜类、黄酮类、香豆素类等化学成分，具有治疗疮痈溃疡，解毒功效。研究发现，马甲子中三萜类化合物具有良好的体外抗肿瘤活性，其中五环三萜类化合物马甲子素的抗肿瘤活性比其他三萜类化合物更强，但目前还没有马甲子素应用于治疗痛风的报道。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了马甲子或其提取物在制备治疗痛风的药物中的应用。

进一步地，所述马甲子为鼠李科马甲子属植物马甲子Paliurus ramosissimus(Lour.)Poir的叶；所述提取物为马甲子叶醇提物。

更进一步地，所述马甲子叶醇提物为马甲子叶的乙醇提取物。

进一步地，所述提取物为马甲子素、其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶形物或前药；所述马甲子素结构式为：

进一步地，所述药物是治疗急性痛风发作的药物。

更进一步地，所述药物是抑制痛风急性发作期的关节炎症的药物。

进一步地，所述药物是治疗慢性痛风的药物。

更进一步地，所述药物是降低血尿酸的药物。

本发明还提供了一种治疗痛风的药物，它是以马甲子或其提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂；所述马甲子为鼠李科马甲子属植物马甲子Paliurus ramosissimus(Lour.)Poir的叶；所述提取物为马甲子叶醇提物，优选马甲子叶的乙醇提物或马甲子素；所述马甲子素结构式为：