[发明专利]一种阳离子基质缓释体系及其制备方法及用途

说明书

本发明公开了一种阳离子基质缓释体系的制备方法，包括如下步骤：（1）称取各原料：阳离子微交联亲水聚合物10～80wt%重量份、缓释微球10～60wt%、油溶性功效成分0.1～30wt%重量份、去离子水余量；（2）利用缓释微球包裹油溶性功效成分；（3）将阳离子微交联亲水聚合物加入水中浸泡溶胀至完全分散后，将包裹有油溶性功效成分的缓释微球加入，搅拌均匀，即得。本发明所提供的阳离子基质缓释体系可与牙齿表面迅速形成电荷吸引，快速有效地固定于牙齿表面，驻留时间长，功效稳定，分散性好。

技术领域

本发明涉及一种缓释体系，具体地说是一种阳离子基质缓释体系及其制备方法和用途，属于非金属化合物领域。

背景技术

据调查显示，50%的上班族存在口腔问题：口臭、喉咙干涩、牙龈肿痛、口腔溃疡等，并有可能进一步诱发咽喉炎症、牙周炎、溃疡癌变等严重甚至致命疾病，因此口腔健康问题越来越引起人们的重视。口腔内是一个复杂的生态环境，口腔中的微生态平衡可以使人们与口腔微生物相互受益。口腔中的微生物可以黏附至口腔表面，微生物若不能在口腔中某一部位定居，则会通过吐咽或吐唾过程被排出。口腔内的兼性和厌氧链球菌，韦永氏菌、兼性和厌氧类白喉杆菌占80%，奈瑟氏菌占3～5%，乳酸杆菌、葡萄球菌、丝状菌各占1%，龈沟内经常定居的有产生黑色素的拟杆菌和螺旋菌，还有人口腔中含有念珠状菌和大肠杆菌、支原体等。口腔天然菌群中的一些成员，属于条件致病菌，在一定条件下可以导致口腔疾病，例如龋齿、牙周病等。

牙菌斑是由唾液中的蛋白质成分、细菌、食物残渣和口腔黏膜脱落的上皮细胞等构成，为一种紧密附着在牙齿表面上的膜状物。龈上菌斑含有致龋菌合成的葡萄糖，这些胞外多糖是细菌附着的基质，细菌代谢糖产生的酸在这里受到保护，不易被缓冲。在一些特定条件下细菌利用这些葡萄糖进行新陈代谢产酸。菌斑内局部pH下降，可造成牙釉质脱矿。龈下菌斑中直接与龈沟上皮接触的细菌，菌体本身或代谢产物可直接侵入到上皮结缔组织，造成牙周组织损伤，牙周袋形成等牙周病的发生。

有效的牙菌斑控制，是预防牙周疾病和龋齿的重点，比如在牙膏或者防龋啫喱或者凝胶中加入具有抑菌功效的成分可以起到很好的牙菌斑控制及防龋功效。现有抑菌成分中，包括强效的广谱抑菌剂和天然抑菌剂两大类。广谱抑菌剂长期使用对口腔的微生态平衡存在安全隐患，而且对口腔黏膜具有一定刺激性。天然抑菌剂以温和低刺激，毒副作用小等优势广受使用者欢迎，成为口腔抑菌领域新的应用热点。天然抑菌剂中油溶性成分如天然植物精油等，不仅性质温、抑菌效果好，还兼具制备方便，成本较低等优势。目前，天然植物精油应用于口腔产品中面临以下技术难点：（1）由于水油的接触角较大，相互不能混溶，如果将天然植物精油加入水剂的配方中，如漱口水等，需要使用乳化剂或者增溶剂，常见的增溶剂PEG-40氢化蓖麻油或PPG-1-PEG-9 月桂二醇醚等，其均含有PEG基团，同时含有1,4-二噁烷、乙二醇、环氧乙烷、二甘醇等杂质成分，此些成分均会刺激口腔黏膜。（2）口腔中唾液冲刷、进食影响、水油难混溶等问题使天然植物精油在口腔唾液环境下很难驻留于牙齿表面，这就导致了植物精油在体外实验表现出较佳的抑菌性能，但往往加入口腔产品中由于其驻留性较差实际抑菌效果大打折扣。（3）天然植物精油等油溶性活性成分添加进产品基质中容易出现聚集，使用后无法均匀分布在牙齿表面，分散性能差也导致抑菌效果降低。

现有技术中为了增加缓释微球的稳定性和分散性，通过在二氧化硅微球的制备过程中加入阳离子聚合物，使阳离子聚合物吸附在微球表面，其吸附的阳离子聚合物提高了二氧化硅微球在水剂产品中的分散稳定性。但对于小粒径的粒子，尤其是纳米级的微球载体，仅依靠二氧化硅微球表面与阳离子聚合物的静电吸引作用，无法很好的起到防止纳米粒子团聚的效果。利用微交联聚季铵盐-22，由氢键作用、疏水缔合作用、界面电荷作用共同构建而成新的骨架结构，具有更优异的分散效果。

如何解决上述现有技术中的问题，仍然是本领域技术人员研究的热点。

发明内容