[发明专利]一种CA4衍生物及其配体-药物偶联物在审
| 申请号： | 202210092435.8 | 申请日： | 2022-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN114409562A | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 朱义;万维李;卓识;张宜英;朱贵莉;刘誉 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C235/40 | 分类号： | C07C235/40;C07C235/38;C07C235/26;C07C235/16;A61K31/167;A61K47/54;A61K47/65;A61K39/395;A61P35/00;C07K5/097;C07K5/103;C07K7/06 |
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| 地址： | 611130 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 ca4 衍生物 及其 药物 偶联物 | ||
1.一种如通式D所示的CA4衍生物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物；
其中：
R选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、取代烷基、氘代烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、芳基、取代芳基或杂芳基；
X选自-C(O)-CRaRb-(CR1R2)m-O-、-C(O)-CRaRb-(CR1R2)m-NH-或-C(O)-CRaRb-(CR1R2)m-S-；
Ra选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、氘代烷基、取代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、杂环基、芳基、取代芳基或杂芳基；
Rb选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、氘代烷基、取代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、杂环基、芳基、取代芳基或杂芳基；
或者，Ra、Rb及其所连接碳原子构成C3-6环烷基、环烷基烷基或杂环基；
R1、R2相同或者不同，且分别独立地为氢原子、氘原子、卤素、烷基、取代烷基、氘代烷基、烷氧基、羟基、氨基、氰基、硝基、羟烷基、环烷基或杂环基；
或者，R1、R2及其所连接碳原子构成C3-6环烷基、环烷基烷基或杂环基；
m选自0-4的整数。
2.根据权利要求1所述的CA4衍生物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述X非限制性地选自以下结构：
其中左侧波浪线与CA4衍生物部分相连，右侧波浪线与连接单元相连。
3.根据权利要求1所述的CA4衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述化合物非限制性地选自以下所示的结构：
其中R选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、取代烷基、氘代烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、芳基、取代芳基或杂芳基。
4.根据权利要求3所述的CA4衍生物、或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述化合物非限制性地选自以下所示的结构：
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