[发明专利]用于治疗冠状病毒感染的化合物

权利要求书

1.5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一，其用于冠状病毒感染的预防或治疗。

2.根据权利要求1使用的5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一，其中5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮的药学上可接受的盐为5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮钠盐。

3.根据权利要求2使用的5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一，其中5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮钠盐作为结晶无水多晶型物I型、II型或III型中的一种来提供，其特征在于借助x射线粉末图确定的晶体学值如下：

对于I型：

d值：13.5；6.9；5.2；4.6；3.9；3.5；3.4；3.3；3.1；3.0和/或

2-θ值：6.5；12.7；16.9；19.3；22.8；25.8；26.6；27.2；28.7；30.3，

对于II型：

d值：12.9；7.9；7.1；6.5；5.3；4.0；3.7；3.6；3.3；3.2和/或

2-θ值：6.8；11.2；12.5；13.7；16.7；22.4；24.3；24.9；27.2；27.8，和

对于III型：

d值：13.131；7.987；7.186；6.566；6.512；5.372；3.994；3.662；3.406；3.288；3.283；3.222；3.215；3.127；2.889和/或

2-θ值：6.73；11.07；12.31；13.48；13.59；16.49；22.24；24.29；26.14；27.10；27.14；27.67；27.72；28.52；30.93。

4.根据权利要求1至3中任一项使用的5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一，其中所述冠状病毒感染选自由SARS-CoV感染、MERS-CoV感染、SARS-CoV-2感染、HCoV-HKU1感染、HCoV-NL-63感染、HCoV-OC43感染和HCoV-229E感染组成的组。

5.一种药物组合物，其用于冠状病毒感染的预防或治疗，其中所述组合物包含5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一、载体和至少一种药学上可接受的赋形剂。

6.5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一与至少一种活性剂的组合，所述活性剂选自包括以下的组：甾体和非甾体抗炎药，免疫调节剂，免疫抑制剂，抗感染药剂如抗生素、抗逆转录病毒药剂、抗病毒药剂、抗真菌药剂和抗原虫药剂，镇痛剂，抗凝血剂，抗血小板药物，支气管扩张剂，肺血管扩张剂，化痰剂，肺表面活性物质，抗氧化剂，ENaC活化剂，HMG-CoA还原酶抑制剂或AT₁受体拮抗剂，所述组合用于冠状病毒感染的预防或治疗。

7.如权利要求1至3中任一项所限定的5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一、如权利要求5所限定的组合物、或者如权利要求6所限定的组合，其用于冠状病毒感染的预防或治疗，其中所述物质、组合物或组合以如下形式口服施用：片剂、软明胶胶囊剂、硬明胶胶囊剂、糖衣片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、汁液、糖浆剂、滴剂、茶、在水性液体或非水性液体中的溶液剂或混悬剂、可食用泡沫、慕斯、水包油乳剂或油包水乳剂。

8.如权利要求1至3中任一项所限定的5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一、如权利要求5所限定的组合物、或者如权利要求6所限定的组合，其以用于吸入给药的制剂用于冠状病毒感染的预防或治疗。

9.如权利要求1至3中任一项所限定的5-氨基-2,3-二氢-1,4-酞嗪二酮或其药学上可接受的盐中之一、如权利要求5所限定的组合物、或者如权利要求6所限定的组合，其用于根据权利要求8所述的制剂，其中所述吸入给药借助振动筛网雾化器来进行。