[发明专利]鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用。所述鲁拉西酮口崩片为冻干口崩片，基质单剂量组成包括：粘合剂2～20mg、骨架支撑剂10mg～100mg、矫味剂0～10mg、香精0～10mg；盐酸鲁拉西酮10mg～50mg；所述矫味剂和香精的用量均不为0。本发明辅料种类少，制备工艺方便，含药量高，崩解速度快，透膜吸收良好和良好的体外溶出和口感，能够为患者提供一种服用方便、吸收迅速、生物利用度高的含有鲁拉西酮或其盐的制剂。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用。

背景技术

精神分裂症(schizophrenia)是一种常见的病因未完全阐明的精神疾病，多起病于青壮年，常有知觉、思维、情感和行为等方面的障碍，一般无意识及智能障碍。病程多迁延，反复发作，部分患者发生精神活动衰退和不同程度社会功能缺损，约占精神科住院患者的一半以上，最终结局约一半左右患者出现精神残疾，为社会以及患者和家属带来严重的负担。

鲁拉西酮(Lurasidone)是一种新型非典型抗精神分裂症的药物，2010年10月28日美国食品药品监督管理局(FDA)批准其上市，商品名为Latudao。鲁拉西酮为非典型抗精神病药物，其治疗精神分裂症的确切机制像其他非典型抗精神病药一样仍未十分清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A(5-HT2A)受体的拮抗作用有关。其用于精神分裂症的治疗，有研究报道鲁拉西酣可以改善认知功能。

鲁拉西酮普通片存在以下缺点需要用水吞服使用，且崩解速度缓慢，起效时间较久。而精神分裂症患者普遍存在吞咽困难，顺从性差，难以达到药物治疗的效果，因此需开发一种在口腔内不需水即能崩解或无需吞咽，在舌下即能透膜吸收良好的新型片剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用。

本发明的目的是提供一种便于口服的鲁拉西酮冻干口崩片，其采用冻干技术制成，服用简便，崩解迅速、入口即化、不需水直接吞服、吸收快、方便精神类疾病患者服用。

盐酸鲁拉西酮是一种水难溶的非典型抗精神病药，用于治疗双相情感障碍相关的抑郁发作和精神分裂症，适合鲁拉西酮冻干口崩片的制备。

本发明提供了一种鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法。该鲁拉西酮冻干口崩片是由基质与盐酸鲁拉西酮制成，其中，所述鲁拉西酮口崩片为冻干口崩片，基质单剂量组成包括：粘合剂2～20mg、骨架支撑剂10mg～100mg、矫味剂0～10mg、香精0～10mg；

盐酸鲁拉西酮10mg～50mg；

所述矫味剂和香精的用量均不为0。

上述鲁拉西酮口崩片中，所述粘合剂选自明胶、水解明胶、部分水解明胶和聚乙烯醇中的至少一种；

所述骨架支撑剂选自甘露醇、木糖醇、山梨醇、麦芽糖醇、乳糖醇、半乳糖、葡聚糖和氨基酸中的至少一种；

所述矫味剂为甜味剂和/或不同口味的香精；

所述甜味剂具体选自蔗糖、阿斯巴甜和糖精钠中至少一种；

所述香精具体选自牛奶味香精、巧克力味香精、薄荷味香精、香橙味香精和草莓味香精中至少一种。

所述鲁拉西酮口崩片为按照权利要求5所述方法制得的产品。

所述鲁拉西酮口崩片为如下鲁拉西酮口崩片a-d中任意一种：

所述鲁拉西酮口崩片a的组成如下：盐酸鲁拉西酮40mg；粘合剂10mg、骨架支撑剂19mg、矫味剂0.5mg、香精0.5mg；

所述鲁拉西酮口崩片b的组成如下：盐酸鲁拉西酮20mg；粘合剂20mg、骨架支撑剂28mg、矫味剂1.5mg、香精0.5mg；