[发明专利]含有西罗莫司或其盐的水性混悬组合物

权利要求书

1.眼科用水性混悬组合物，其为含有西罗莫司或其盐、及表面活性剂的水性混悬组合物，

该水性混悬组合物的pH为4～6。

2.如权利要求1所述的水性混悬组合物，其中，相对于西罗莫司或其盐的含量1重量份而言，表面活性剂相对于西罗莫司或其盐的含有比率大于0.01重量份，

水性混悬组合物中的西罗莫司或其盐的平均粒径为45μm以下。

3.如权利要求1所述的水性混悬组合物，其中，相对于西罗莫司或其盐的含量1重量份而言，表面活性剂相对于西罗莫司或其盐的含有比率大于0.01重量份，

水性混悬组合物中的西罗莫司或其盐的平均粒径为15μm以下。

4.如权利要求1所述的水性混悬组合物，其中，相对于西罗莫司或其盐的含量1重量份而言，表面活性剂相对于西罗莫司或其盐的含有比率大于0.01重量份，

水性混悬组合物中的西罗莫司或其盐的平均粒径为10μm以下。

5.如权利要求1～4中任一项所述的水性混悬组合物，其中，水性混悬组合物的pH为5。

6.如权利要求1～5中任一项所述的水性混悬组合物，其中，西罗莫司或其盐的含量为0.01～1％(w/v)。

7.如权利要求1～6中任一项所述的水性混悬组合物，其中，西罗莫司或其盐的平均粒径为2.5μm以下。

8.如权利要求1～7中任一项所述的水性混悬组合物，其中，表面活性剂为选自由聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚磷酸盐组成的组中的1种以上。

9.如权利要求1～7中任一项所述的水性混悬组合物，其中，表面活性剂为选自由聚氧乙烯40硬脂酸酯、聚山梨酯80、聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯鲸蜡基醚磷酸钠组成的组中的1种以上。

10.如权利要求1～7中任一项所述的水性混悬组合物，其中，表面活性剂为聚山梨酯80。

11.如权利要求1～10中任一项所述的水性混悬组合物，其含有分散剂。

12.如权利要求11所述的水性混悬组合物，其中，分散剂为选自由纤维素系高分子、多元醇、聚乙烯吡咯烷酮、粘多糖类组成的组中的1种以上。

13.如权利要求1～12中任一项所述的水性混悬组合物，其还含有选自由缓冲剂、等渗剂、稳定剂、抗氧化剂、防腐剂、pH调节剂组成的组中的1种以上。

14.如权利要求13所述的水性混悬组合物，其中，防腐剂为选自由转化皂类、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸或其盐、氯丁醇、硝酸银组成的组中的1种以上。

15.如权利要求1～14中任一项所述的水性混悬组合物，其为滴眼剂。

16.眼科用水性混悬组合物，其为含有西罗莫司或其盐、及聚山梨酯80的水性混悬组合物，

西罗莫司或其盐的含量为0.01～1％(w/v)，

相对于西罗莫司或其盐的含量1重量份而言，聚山梨酯80相对于西罗莫司或其盐的含有比率为0.1～10重量份，

该水性混悬组合物中的西罗莫司或其盐的平均粒径为2.5μm以下，

该水性混悬组合物的pH为4～6。

17.抑制含有西罗莫司或其盐、及表面活性剂的水性混悬组合物中的西罗莫司或其盐的凝集的方法，其特征在于，将该水性混悬组合物的pH调节为4～6，使该水性混悬组合物中的西罗莫司或其盐的平均粒径为45μm以下。