[发明专利]乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂及其使用方法在审
| 申请号: | 202080057233.9 | 申请日: | 2020-06-12 |
| 公开(公告)号: | CN114466840A | 公开(公告)日: | 2022-05-10 |
| 发明(设计)人: | Z·舒格;J·萨尔维诺 | 申请(专利权)人: | 威斯达研究所 |
| 主分类号: | C07D235/04 | 分类号: | C07D235/04;A61K31/4184 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 王永伟 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙酰 辅酶 合成 acss2 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、盐和/或溶剂化物:
其中:
下列中的一项适用:
(a)X1是N,X2是N(CH2-R3),键a是双键,并且键b是单键;或
(b)X1为N(CH2-R3),X2为N,键a为单键,并且键b为双键;
Rla、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f和Rig每次出现独立地选自:H;C1-C6烷基;C3-C8环烷基;C1-C6卤烷基(如但不限于三氟甲基);-OH;C1-C6烷氧基;卤素;-C≡N;-NR′R′;-C(=O)OR′;-C(=O)NR′R′;-S(C1-C6烷基);-S(=O)(C1-C6烷基);-S(=O)2(C1-C6烷基);-SO2NR′R′;-C(=NR′)-NR′R′;-NO2;Ci-C6烷基,其任选被选自卤素、-OH、C1-C6烷氧基和-NR′R′中的至少一种取代;
其中R′每次出现独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基;
R2选自-OH、-CN和-SO2(C1-C6烷基);
R3选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、-OH、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤烷氧基;
R4选自CR1g和N;
L选自-O-*、-C(=O)NR-*和-NRc-(C=O)-NR-*,其中
R和Rc每次出现独立地选自H、C1-C6烷基和C3-C8环烷基,并且
其中标为*的键是至R5的;
R5选自C1-C10烷基、苯基和杂芳基,其各自任选独立地被至少一个取代基取代,所述取代基独立地选自:H;C1-C6烷基;C3-C8环烷基;C1-C6卤烷基(如但不限于三氟甲基);任选地取代的苯基;任选地取代的杂环基;任选地取代的杂芳基;C1-C6烷氧基;杂环基;卤素;-C≡N;-NR”R”;-C(=O)OR″;-C(=O)NR″R″;-S(C1-C6烷基);-S(=O)(C1-C6烷基);-S(=O)2(C1-C6烷基);-SO2NR″R″;-C(=NR″)-NRR;-NO2;C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选被选自卤素、-OH、C1-C6烷氧基和-NR“R”中的至少一种取代,
其中R”每次出现独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基;
或-L-R5是任选地取代的杂环基或-C(=O)(任选地取代的杂环基)。
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