[发明专利]药物缀合物及其使用方法在审
| 申请号： | 202080037432.3 | 申请日： | 2020-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN113891731A | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | 詹妮弗·R·科克伦;凯特琳·米勒;詹姆斯·R·金茨 | 申请（专利权）人： | 小利兰·斯坦福大学理事会 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K47/65;C07K16/22;C07K16/24;C07K16/28 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王玮玮;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 缀合物 及其 使用方法 | ||
1.一种缀合物，其包含：
包含与细胞表面分子结合的工程环的扭结菌素肽；和
通过接头与所述扭结菌素肽缀合的抗微管剂。
2.根据权利要求1所述的缀合物，其中所述抗微管剂是微管蛋白抑制剂。
3.根据权利要求2所述的缀合物，其中所述微管蛋白抑制剂是奥瑞他汀。
4.根据权利要求3所述的缀合物，其中所述微管蛋白抑制剂是奥瑞他汀E或奥瑞他汀F。
5.根据权利要求4所述的缀合物，其中所述微管蛋白抑制剂是单甲基奥瑞他汀E(MMAE)或者单甲基奥瑞他汀F(MMAF)。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的缀合物，其中所述接头是酶可切割接头。
7.根据权利要求6所述的缀合物，其中所述酶可切割接头是蛋白酶可切割接头。
8.根据权利要求7所述的缀合物，其中所述接头包含缬氨酸-瓜氨酸二肽、缬氨酸-丙氨酸二肽或两者。
9.根据权利要求8所述的缀合物，其中所述接头是缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧基(Val-Cit-PAB)接头。
10.根据权利要求8所述的缀合物，其中所述接头是缬氨酰丙氨酰对氨基苄氧基(Val-Ala-PAB)接头。
11.一种缀合物，其包含：
融合蛋白，其包含：
包含与细胞表面分子结合的工程环的扭结菌素肽，其融合至
抗体亚基或其片段；和
通过接头与所述融合蛋白缀合的药物。
12.根据权利要求11所述的缀合物，其中所述抗体亚基或其片段是抗体重链或其片段。
13.根据权利要求12所述的缀合物，其中所述抗体重链或其片段包含γ、α、δ、ε或μ抗体重链或其片段。
14.根据权利要求13所述的缀合物，其中所述抗体重链或其片段是IgG重链或其片段。
15.根据权利要求14所述的缀合物，其中所述IgG重链或其片段是IgGl重链或其片段。
16.根据权利要求12-15中任一项所述的缀合物，其中所述抗体重链或其片段包含重链可变区(VH)。
17.根据权利要求16所述的缀合物，其中所述抗体重链或其片段进一步包含重链恒定区或其片段。
18.根据权利要求17所述的缀合物，其中所述抗体重链恒定区或其片段包含CH1结构域。
19.根据权利要求18所述的缀合物，其中所述抗体重链恒定区或其片段还包含CH2结构域。
20.根据权利要求19所述的缀合物，其中所述抗体重链恒定区或其片段还包含CH3结构域。
21.根据权利要求20所述的缀合物，其中所述抗体重链或其片段是全长抗体重链。
22.根据权利要求12-15中任一项所述的缀合物，其中所述抗体重链或其片段不包含VH。
23.根据权利要求22所述的缀合物，其中所述抗体重链或其片段包含Fc区。
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