[发明专利]激酶抑制剂及其制备、药物组合物和用途有效
| 申请号: | 202080030257.5 | 申请日: | 2020-08-19 |
| 公开(公告)号: | CN113727981B | 公开(公告)日: | 2023-01-20 |
| 发明(设计)人: | 皮士卿;徐燕;杨代鸿;周志刚 | 申请(专利权)人: | 湖南华纳大药厂股份有限公司;湖南新医科技发展有限公司;湖南华纳大药厂科技开发有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/495;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
| 地址: | 410323 *** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 激酶 抑制剂 及其 制备 药物 组合 用途 | ||
1.式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,
其中:
R0选自卤素;
R2、R3、R5、R7、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17各自独立地选自H;
R1选自C1-6烷基;
R4选自卤素;
R6各自独立地选自C1-6烷基;R8选自C1-6羟烷基。
2.如权利要求1所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R0选自氟、氯、溴和碘。
3.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R1选自C1-4烷基;
R4选自卤素;并且
R6选自C1-4烷基。
4.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R0选自氟。
5.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R1选自甲基、异丙基。
6.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R4为氯。
7.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R6选自甲基。
8.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R8选自C1-4羟烷基。
9.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
R8选自羟乙基。
10.以下化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,
11.药物组合物,其包含如权利要求1-10中任一项所述的化合物、或者其药学上可接受的盐或立体异构体。
12.如权利要求11所述的药物组合物,所述药物组合物还包含药学上可接受的载体、赋形剂或辅料。
13.如权利要求11或12所述的药物组合物,其进一步包含另一治疗剂用于联合治疗。
14.如权利要求13所述的药物组合物,所述另一治疗剂选自以下中的一种或多种:环磷酰胺、异环磷酰胺、长春新碱、柔红霉素、阿霉素、阿糖胞苷、米托蒽醌、达卡巴嗪、伊达比星、维甲酸、强的松、地塞米松、巯嘌呤、甲氨蝶呤、紫杉醇、美法仑、长效干扰素、维奈托克、克唑替尼、埃罗替尼、奥西替尼、鲁索替尼、阿法替尼、厄洛替尼、伊马替尼、拉帕替尼、贝伐单抗、曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、博纳吐单抗、氟达拉滨、吉西他滨、地西他滨、卡培他滨、苯达莫司汀、依维莫司、替西罗莫司、依托泊苷、粒细胞集落刺激因子、替莫唑胺、唑来膦酸、奥利沙铂、顺铂、卡铂和氟维司群。
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