[发明专利]激酶抑制剂及其制备、药物组合物和用途有效

专利信息
申请号: 202080030257.5 申请日: 2020-08-19
公开(公告)号: CN113727981B 公开(公告)日: 2023-01-20
发明(设计)人: 皮士卿;徐燕;杨代鸿;周志刚 申请(专利权)人: 湖南华纳大药厂股份有限公司;湖南新医科技发展有限公司;湖南华纳大药厂科技开发有限公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/495;A61P35/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 410323 *** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 激酶 抑制剂 及其 制备 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,

其中:

R0选自卤素;

R2、R3、R5、R7、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17各自独立地选自H;

R1选自C1-6烷基;

R4选自卤素;

R6各自独立地选自C1-6烷基;R8选自C1-6羟烷基。

2.如权利要求1所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R0选自氟、氯、溴和碘。

3.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R1选自C1-4烷基;

R4选自卤素;并且

R6选自C1-4烷基。

4.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R0选自氟。

5.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R1选自甲基、异丙基。

6.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R4为氯。

7.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R6选自甲基。

8.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R8选自C1-4羟烷基。

9.如权利要求1或2所述的式I的化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:

R8选自羟乙基。

10.以下化合物,或者其药学上可接受的盐或立体异构体,

11.药物组合物,其包含如权利要求1-10中任一项所述的化合物、或者其药学上可接受的盐或立体异构体。

12.如权利要求11所述的药物组合物,所述药物组合物还包含药学上可接受的载体、赋形剂或辅料。

13.如权利要求11或12所述的药物组合物,其进一步包含另一治疗剂用于联合治疗。

14.如权利要求13所述的药物组合物,所述另一治疗剂选自以下中的一种或多种:环磷酰胺、异环磷酰胺、长春新碱、柔红霉素、阿霉素、阿糖胞苷、米托蒽醌、达卡巴嗪、伊达比星、维甲酸、强的松、地塞米松、巯嘌呤、甲氨蝶呤、紫杉醇、美法仑、长效干扰素、维奈托克、克唑替尼、埃罗替尼、奥西替尼、鲁索替尼、阿法替尼、厄洛替尼、伊马替尼、拉帕替尼、贝伐单抗、曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、博纳吐单抗、氟达拉滨、吉西他滨、地西他滨、卡培他滨、苯达莫司汀、依维莫司、替西罗莫司、依托泊苷、粒细胞集落刺激因子、替莫唑胺、唑来膦酸、奥利沙铂、顺铂、卡铂和氟维司群。

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