[发明专利]作为缺氧可诱导因子-2(α)抑制剂的四氢-1H-环戊[CD]茚衍生物

权利要求书

1.一种具有式(IA)的化合物：

其中：

X¹是CH或N；

R¹是羟基、卤代、氨基、-OP(O)(OH)₂、-OCH₂OP(O)(OH)₂、-OCOR¹⁰、-OCOOR¹¹、-OCONR¹²R¹³、-OCHR¹⁴OCOR¹⁵或-OCHR¹⁴OCOOR^15a，其中R¹⁰、R¹¹、以及R¹⁵和R^15a独立地是烷基或经氨基、羧基或羟基取代的烷基，R¹²和R¹³独立地是氢，烷基或经氨基、羧基或羟基取代的烷基，或R¹²和R¹³与其所附接的氮原子一起形成任选地经取代的杂环基，并且每个R¹⁴是氢、烷基或卤代烷基；

R²是氢、氘、烷基、卤代、卤代烷基、烯基或炔基；

R^2a是氢、卤代或氘；

R³和R⁴独立地是氢、氘、烷基、环烷基、卤代、卤代烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；或者

R³和R⁴与其所附接的碳一起形成氧代、3至6元环亚烷基、或4至6元任选地经取代的杂亚环基；

R⁵是氢、氘、烷基、卤代、卤代烷基、羟基或烷氧基；

R⁶是氢、氘、烷基、环烷基或卤代；或者

R⁵和R⁶与其所附接的碳一起形成氧代、烷基二烯基、3至6元环亚烷基、或4至6元任选地经取代的杂亚环基；条件是R⁵与R⁶以及R³与R⁴与其所附接的碳一起不同时形成氧代、环亚烷基或任选地经取代的4至6元杂亚环基；

R⁷是氢、氘、烷基、烷氧基、氰基、卤代、卤代烷基或卤代烷氧基；

L是键、S、SO、SO₂、O、CO或NR¹⁶，其中R¹⁶是氢或烷基；

R⁸是烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、环烷基、环烯基、二环环烷基、氧代环烯基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、螺环烷基、螺杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中芳基或杂芳基，各自本身或作为芳烷基或杂芳烷基的部分，或杂环基，本身或作为杂环基烷基的部分，经R^a、R^b、R^c、R^g和R^h取代，其中R^a、R^b和R^c独立地选自氢、氘、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基、羟基、卤代、氰基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烯基、炔基、烷叉基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、以及任选地经取代的杂环基，并且R^g和R^h独立地选自氢、氘和卤代；并且

R⁹是氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、氰基、卤代、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基亚砜、烷基磺酰基或杂芳基，其中该杂芳基任选地经独立地选自氢、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基、羟基、卤代及氰基的R^d、R^e和R^f取代；或者

当R⁹和R²附接至相同碳原子时，它们可组合形成氧代、烷基二烯基、3至6元环亚烷基、或4至6元杂亚环基；

R^9a是氢、卤代或氘；

其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R^2a是氢或氘并且R^9a是氢或氘。