[发明专利]一种替卡格雷关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202011643742.8 | 申请日： | 2020-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN112724119B | 公开（公告）日： | 2022-05-03 |
| 发明（设计）人： | 黄若和;孙勇;蒋君康;冯亚兵;李安排;吴正华;张家庆 | 申请（专利权）人： | 江苏恒沛药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/44 | 分类号： | C07D317/44;C07C59/255;C07C51/41 |
| 代理公司： | 苏州智品专利代理事务所(普通合伙) 32345 | 代理人： | 王利斌 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区金鸡湖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替卡格雷 关键 中间体 合成 方法 | ||
1.一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，包括以下步骤：
S3，化合物III在甲酸铵和10％钯碳作用下脱保护，然后加入L-酒石酸成盐合成化合物IV；
合成路线如下：
在步骤S3之前，还包括有步骤S2：在化合物II的溶液中分批加入硼氢化钠，得到化合物III；
其合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，在步骤S2之前，还包括有步骤S1：化合物I溶于有机溶剂，加入强碱后与溴代乙酸钠反应，然后加入氯甲酸乙酯合成化合物II；
其合成路线如下：
3.根据权利要求2所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，步骤S1中反应的温度为0～20℃。
4.根据权利要求2所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，步骤S1中所述的有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，步骤S1中所述的强碱选自氢化钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，步骤S1中化合物I与强碱、溴代乙酸钠、氯甲酸乙酯的摩尔投料比为1：1.0～1.1：1.1～1.2：1.1～1.3。
7.根据权利要求1所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，步骤S2中反应的温度为0～20℃。
8.根据权利要求1所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，步骤S2中化合物II与硼氢化钠的摩尔投料比为1：2.0～2.5。
9.根据权利要求1所述的一种替卡格雷关键中间体的合成方法,其特征在于，步骤S3中化合物III与甲酸铵的摩尔投料比为1：2.0～2.5，化合物III与10％钯碳的质量投料比为1：0.1～0.2，反应所用的溶剂为甲醇，反应的温度为20～50℃。
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