[发明专利]一种β-D-葡萄糖短链脂肪酸酯化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于：所述的化合物为。

2.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，其特征在于：以葡萄糖为原料制得糖基三氯乙酰亚胺酸脂，异戊酸和糖基三氯乙酰亚胺酸酯反应，再脱去苄基得目标化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，反应过程如下：

。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，具体步骤如下：

（1）将一定量的乙酸钠与乙酸酐回流，缓慢加入葡萄糖，在90℃反应4h，冷却至室温，超声加入冰水，抽滤，得白色固体，无水乙醇重结晶得白色固体Glu1；

（2）将步骤（1）中得到的Glu1溶于无水二氯甲烷中，0℃下加入EtSH、BF₃OEt₂，室温反应完成后，加入饱和碳酸氢钠停止反应，二氯甲烷萃取，饱和氯化钠水溶液洗涤，旋干有机层，得黄色油状物Glu2；

（3）将步骤（2）中得到的Glu2溶于无水甲醇中，加入30%甲醇钠甲醇溶液，反应完成后，加入Amberlite IR 120调节pH至中性，过滤，旋干溶剂，真空干燥得Glu3；

（4）将步骤（3）中得到的Glu3溶于无水DMF中，0℃下加入NaH，再加入苄溴反应完成，经硅胶柱层析分离得Glu4；

（5）将步骤（4）中得到的Glu4溶于丙酮/水溶液中，加入N-溴代丁二酰亚胺，反应完全后，冰浴下加入三乙胺，旋干丙酮，再加入二氯甲烷溶解的等量的饱和碳酸氢钠溶液进行萃取，有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤得Glu5；

（6）将步骤（5）中得到的Glu5溶于无水二氯甲烷中，加入三氯乙腈和1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU），反应完成后经硅胶柱层析分离得Glu6；

（7）将步骤（6）中得到的Glu6溶于无水二氯甲烷中，-20℃下加入异戊酸，反应完全后加入饱和碳酸氢钠，二氯甲烷萃取，有机层用饱和氯化钠洗涤，旋干有机层并用乙醚-正己烷重结晶得；

（8）将步骤（7）中得到的产物溶于95%乙醇中，加入10%Pd-C常压氢化12h，离心除去Pd-C，旋干滤液并用甲醇-乙酸乙酯重结晶得。

5.一种组合物，其特征在于：所述的组合物包括权利要求1所述的化合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的药学上可接受的盐，和药学上可接受的助剂、载体或稀释剂。

6.一种式I所示的化合物在制备治疗炎症药物中的用途；

其中R为C_1-20烷基或氢。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述炎症为肠道炎症性疾病、肺炎或皮肤感染性疾病。

8.一种式I所示的化合物在制备治疗高脂血症、脂肪肝、肥胖、高血压或心脑血管病药物中的用途；

其中R为C_1-20烷基或氢。