[发明专利]一种抗癌化合物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 202010845731.1 | 申请日： | 2020-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN111925362B | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 朱星枚;姚琳;袁盼盼;杨嘉妮;乔炜;刘继平;王斌;王川;王国全 | 申请（专利权）人： | 陕西中医药大学 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61P35/00;A61P15/14;A61K31/625 |
| 代理公司： | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人： | 徐云侠 |
| 地址： | 712000 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种抗癌化合物，其特征在于，其结构式如式(1)所示：
所述抗癌化合物具有HER2/TKI双靶点。
2.根据权利要求1所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
以式(2)化合物和式(3)化合物为原料，在催化剂和脱水剂作用下发生脱水缩合反应，制得式(1)化合物；
其合成路线如下：
3.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，反应温度为-20～25℃。
4.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，所述脱水剂为DCC、DIC和EDCI中的一种或几种混合。
5.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂为DMAP或EDC。
6.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，式(2)化合物与式(3)化合物的摩尔比为1～1.1：1，式(3)化合物与催化剂的摩尔比为1：0.1～1.1，式(3)化合物与脱水剂的摩尔比为1:0.5～1.1。
7.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，反应结束后通过柱层析纯化产物。
8.根据权利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，反应溶剂为无水四氢呋喃、无水乙醚、无水二氯甲烷、无水甲苯、无水乙腈、无水二甲基甲酰胺、无水二甲基亚砜和无水叔丁基醚中的一种或者几种混合。
9.根据权利要求1所述的化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
10.一种用于抗癌的药物组合物，包括活性成分，其特征在于，所述活性成分为权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
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