[发明专利]一种具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物及其制备与应用有效
| 申请号： | 202010703943.6 | 申请日： | 2020-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN113444085B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 苟少华;王心怡 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4375;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/444 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210096 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 克服 耐药 肿瘤 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一种具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物，其特征在于所述的具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物，其结构如式Ⅰ所示的化合物1或化合物2，
2.一种如权利要求1所述的具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于式I中的化合物1由式II所示的反应式制备，
具体步骤如下：在反应瓶中加入等摩尔量的化合物3与化合物4悬浮于无水甲醇中，滴加乙酸，反应液在30-60℃下避光反应48-72小时，然后冷至室温，过滤，滤饼用无水甲醇冲洗三次，得黄色固体产物-化合物1。
3.一种如权利要求1所述的具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于式I中的化合物2由式III所示的反应式制备，
具体步骤如下：在反应瓶中加入等摩尔量的化合物3与化合物5悬浮于无水甲醇中，滴加乙酸，反应液在30-60℃下避光反应48-72小时，然后冷至室温，过滤，滤饼用无水甲醇冲洗三次，得黄色固体产物-化合物2。
4.如权利要求2或3所述的具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于式II和式Ⅲ中所示的化合物3由式IV所示的反应式制备，
具体步骤如下：在装有甲醇的反应瓶中加入1当量的化合物6，室温下缓慢滴加2-10当量的水合肼，反应液加热回流24-72小时至反应完全，然后冷至室温，析出大量固体，过滤，滤饼用冰甲醇冲洗三次，得亮黄色固体产物-化合物3。
5.一种如权利要求1所述的一类具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物的应用，其特征在于，用于制备抗肿瘤药物。
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