[发明专利]透明质酸-胱胺-油酸聚合物及在药物传递中的应用

权利要求书

1.透明质酸-胱胺-油酸聚合物，结构式如下所示：

n为42到250个透明质酸单元。

2.根据权利要求1所述的透明质酸-胱胺-油酸聚合物，其特征在于，所述的共聚物为AB₂型双臂嵌段共聚物，透明质酸分子量为16000～100000道尔顿。

3.根据权利要求1所述的透明质酸-胱胺-油酸聚合物，其特征在于，油酸胱胺的取代度范围为10％～50％。

4.根据权利要求1所述透明质酸-胱胺-油酸聚合物的制备方法，其特征在于，采用如下步骤制备：

(1)油酸，在1-(3-二甲基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，N,N-二异丙基乙胺和1-羟基苯并三唑催化作用下，与胱胺二盐酸盐反应，得到式(Ⅱ)化合物；

(2)式(Ⅱ)化合物在1-(3-二甲基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，N,N-二异丙基乙胺和1-羟基苯并三唑催化作用下，与透明质酸于反应，得到(Ⅲ)。

5.权利要求1或2所述的透明质酸-胱胺-油酸聚合物在制备疏水性药物增溶载体中的应用。

6.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的疏水性药物为紫杉烷类、喜树碱类、蒽醌类抗肿瘤药或二氢吡啶类、非甾体抗炎药、蛋白质、基因类药物中的任一物质或其衍生物；所述的基因类药物为DNA或SiRNA；优选为紫杉烷类、喜树碱类、多西他赛中的一种。

7.透明质酸-胱胺-油酸聚合物载药纳米粒，其特征在于，以权利要求1或2所述的透明质酸-胱胺-油酸为载体，还含有疏水性药物，所述的疏水性药物为紫杉烷类、喜树碱类、蒽醌类抗肿瘤药或二氢吡啶类、非甾体抗炎药、蛋白质、基因类药物中的任一物质或其衍生物。

8.如权利要求7所述的透明质酸-胱胺-油酸聚合物载药纳米粒，其特征在于，透明质酸-胱胺-油酸与疏水性药物的重量比为:40:1～10:1。

9.如权利要求7所述的透明质酸-胱胺-油酸聚合物纳米粒子的制备方法，其特征在于，透明质酸-胱胺-油酸通过薄膜分散法与疏水性药物自组装形成载药聚合物纳米粒子。

10.权利要求1或2所述的透明质酸-胱胺-油酸聚合物或权利要求7所述的透明质酸-胱胺-油酸聚合物纳米粒在制备抗肿瘤药物中的应用。