[发明专利]一种盐酸阿比朵尔吸入剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸阿比朵尔吸入剂及制备方法，本发明所述的新型制剂包括盐酸阿比朵尔、吸收促进剂、包合剂、包覆剂、载体。本发明的剂型不但提高其在干粉剂型中的粉体学性能，优化了空气动力学特征，还可以在达到提升肺泡内有效沉积率的效果后，促进对难溶性药物的溶解、吸收，加速起效。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种盐酸阿比朵尔吸入剂及其制备方法。

背景技术

盐酸阿比朵尔(Arbidol hydrochloride)是一种新的抗病毒药物和免疫刺激剂，为非核苷类广谱抗病毒药物，化学名为6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚 -3-羟酸乙酯盐酸盐水合物，分子式为C22H26BrClN2O3S，分子量为531.9。

Fedor A.Trofimov等在WO90/08135中公开了盐酸阿比多尔化合物。

石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司在中国专利CN100402027C中公开了阿比多尔缓释片及其制备方法，该缓释片为亲水凝胶骨架缓释片和蜡质骨架缓释片。

江苏涟水制药有限公司在中国专利申请CN101066248A中公开了一种阿比多尔颗粒的制备方法，采用普通湿法制粒工艺制得阿比多尔颗粒中间体，对阿比多尔颗粒中间体进行包衣得成品。

武汉人福医药集团股份有限公司在中国专利CN102772392B中公开了种阿比多尔缓控释胶囊及其制备方法，该缓控释胶囊中填充的内容物为表面覆有速释膜包衣的阿比多尔缓释微丸。

石家庄四药有限公司在中国专利申请CN105250223A中公开了一种阿比多尔及其盐干混悬剂及其制备方法，将阿比多尔及其盐制成干混悬剂之后，有效的掩盖了阿比多尔及其盐的苦味，极大的提高了病人服用的顺应性。

上述文献以及盐酸阿比朵尔目前市场上销售产品皆为口服制剂，虽然口服制剂携带较为方便，但口服起效慢，生物利用率低，伴随恶心、呕吐、消化不良等胃肠道不良反应。

此次冠状病毒肺炎，它是由2019新型冠状病毒(以下简称“新冠病毒”)感染而引发的肺炎，国际病毒分类委员会(ICTV)正式将新冠病毒从此前学术论文及WHO官方消息的代称“2019-nCoV”正式命名为SARS冠状病毒-2(SARS-CoV-2)，与2003年爆发的 SARS，以及后来在中东地区爆发的MERS等，一起严重威胁人类健康，具备潜在的全球流行的危机。

因此，迫切需要开发一种盐酸阿比朵尔吸入剂，其载药量高、快速起效、作用靶向器官明确、全身毒副作用小，具备较为迫切的临床需求。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供了一种稳定性好的盐酸阿比朵尔吸入剂及其制备方法，既适合工业化大生产，也能有效控制产品的有关物质，具有更小、分布均匀的粒径，有利于药物到达肺组织。

本发明旨在提供一种产品可以克服或改善上述问题，并且可以提高使用效率，兼防护作用，譬如新疫情-新型冠状病毒肺炎，能迅速起效。本发明提供的吸入剂具有较好的稳定性，通过肺部吸收，靶向作用强，也能有效避免口服给药时肝脏引起的首过效应，提高生物利用度。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

一种盐酸阿比朵尔吸入剂，所述吸入剂中的组分如下：

在一些优选的技术方案中：盐酸阿比朵尔、吸收促进剂、包合剂、包覆剂、载体的重量份数依次为1～200份、0.5～200份、0～300份、0～300份和1～200份。

在一些更为优选的技术方案中：盐酸阿比朵尔、吸收促进剂、包合剂、包覆剂、载体的重量份数依次为10～100份、20～100份、20～150份、0～100份和1～100份。