[发明专利](S)-N-羟基-2-(2-(4-甲氧基苯基)丁酰胺基)噻唑-5-甲酰胺及其药学上可接受的盐

权利要求书

1.(S)-N-羟基-2-(2-(4-甲氧基苯基)丁酰胺基)噻唑-5-甲酰胺

或其药学上可接受的盐、酯、衍生物、类似物、前药或溶剂化物。

2.一种用于治疗组蛋白去乙酰化酶(HDAC)相关疾病的药物组合物，其包含：

活性成分，其中所述活性成分至少包含第一活性成分，所述第一活性成分选自(S)-N-羟基-2-(2-(4-甲氧基苯基)丁酰胺基)噻唑-5-甲酰胺、N-羟基-2-(2-(4-甲氧基苯基)丁酰胺基)噻唑-5-甲酰胺及其药学上可接受的盐、酯、衍生物、类似物、前药或溶剂化物；和

药学上可接受的载体。

3.一种制备用于治疗组蛋白去乙酰化酶(HDAC)相关疾病的药物组合物的方法，其包括将活性成分与药学上可接受的载体在低于约250℃的热动力学混合器中混合少于300秒，其中所述活性成分至少包含第一活性成分，所述第一活性成分选自(S)-N-羟基-2-(2-(4-甲氧基苯基)丁酰胺基)噻唑-5-甲酰胺、N-羟基-2-(2-(4-甲氧基苯基)丁酰胺基)噻唑-5-甲酰胺及其药学上可接受的盐、酯、衍生物、类似物、前药或溶剂化物。

4.根据权利要求2所述的药物组合物或根据权利要求3所述的方法，其中(S)-N-羟基-2-(2-(4-甲氧基苯基)丁酰胺基)噻唑-5-甲酰胺或其药学上可接受的盐、酯、衍生物、类似物、前药或溶剂化物以重量计为第一活性成分的80至100％。

5.根据权利要求2或4所述的药物组合物或根据权利要求3或4所述的方法，其中所述活性成分进一步包含第二活性成分。

6.根据权利要求5所述的药物组合物或方法，其中所述第二活性成分包含DNA甲基转移酶抑制剂、溴结构域抑制剂或两者兼有。

7.根据权利要求2和4至6中任一项所述的药物组合物或根据权利要求3至6中任一项所述的方法，其中第一活性成分、第二活性成分或两者的量为治疗有效量。

8.根据权利要求2和4至7中任一项所述的药物组合物或根据权利要求3至7中任一项所述的方法，其中所述药学上可接受的载体选自药学聚合物载体、加工剂、表面活性剂及其组合。

9.根据权利要求8所述的药物组合物或方法，其中所述药学聚合物载体选自纤维素药学聚合物、交联药学聚合物、高熔体粘度药学聚合物、非离子药学聚合物、非离子纤维素药学聚合物、非离子水溶性药学聚合物、热不稳定药学聚合物、水溶性药学聚合物、水溶性纤维素药学聚合物及其组合。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物或方法，其中所述药学聚合物载体选自卡波姆、乙酸丁酸纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、聚(甲基丙烯酸丁酯-共-(2-二甲氨基乙基)甲基丙烯酸酯-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2:1、聚卡波非、聚(乙二醇)、聚(环氧乙烷)、聚(甲基丙烯酸酯-乙基丙烯酸酯)(1:1)共聚物、聚(甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸甲酯)(1:1)共聚物、聚(甲基丙烯酸酯-甲基丙烯酸甲酯)(1:2)共聚物、聚(乙酸乙烯酯)-共-聚(乙烯基吡咯烷酮)共聚物、聚(乙酸乙烯酯)邻苯二甲酸酯、聚(乙烯醇)、聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚(乙烯基吡咯烷酮)、羧甲基纤维素钠及其组合。

11.根据权利要求8至10中任一项所述的药物组合物或方法，其中所述加工剂包含增塑剂。