[发明专利]一类含3;4-二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一类含3，4‑二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及一类含3，4‑二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯衍生物，其化学结构通式见式III：本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、杀螨剂组合使用在防治农业、林业、园艺植物虫害、病害、病毒病害中的用途和制备方法。

技术领域

本发明的技术方案涉及含3，4-二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯类化合物，具体涉及3，4- 二氯异噻唑类衍生物。

背景技术

含N含S的杂环骨架具有较广谱的生物活性在农药化学和医药化学领域占有重要的地位，其中异噻唑杂环衍生物，在植物病害防治上具有重大的应用，3，4-二氯异噻唑杂环衍生物，具有诱导抗病激活和杀菌活性((Chen L.，et al.J.Agric.Food Chem.，2018，66，7319-7327)。文献报道的现有3，4-二氯异噻唑杂环衍生物，其中Isotianil是一个优秀的植物激活剂，用于防治水稻上的稻瘟病，通过激活水稻自身的免疫系统从而产生防御作用。

农药市场上杀菌剂的用量在不断增大，自嘧菌酯、醚菌酯、肟菌酯问世以来，甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂发展迅猛。以其低毒、高效、广谱等诸多优点而深受欢迎，是目前全球的销量领先的杀菌剂品种。作用机制和抗药性的研究发现，产生抗药性的首要原因并不是药效团、芳桥部分与靶标位点的作用方式改变，而是结合位点的氨基酸残基与侧链芳环之间的芳-芳相互作用被毁坏。因此，对侧链部分的结构改造成为甲氧基丙烯酸酯类化合物结构改造的焦点。

异噻唑类化合物具有广阔的研究空间，含异噻唑结构的衍生物对杀菌剂的活性提高具有重要作用。在农药分子设计中引入异噻唑基团是现阶段的热门研究方向，构筑结构多样性的3，4-二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯衍生物提高目标分子的杀菌活性，主要用于玉米锈病和水稻纹枯病的防治，对研究开发新型的具有广谱抗病的杀菌剂具有重要的实践价值。

为寻找和发现更加高效、广谱、低毒、低生态风险并与现有杀菌剂无交互抗性的农药先导化合物，本发明将异噻唑和甲氧基丙烯酸酯药效基团引入同一分子设计合成了一类含 3，4-二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯衍生物，同时进行了系统的生物活性的筛选和评价，以期发现更多高活性、低抗性风险而环境相容性高的绿色农药侯选品种。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一类3，4-二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯衍生物的合成方法，提供这类化合物调控农业、园艺和卫生以及林业植物病原物的生物活性及其测定方法，同时提供这些化合物在农业领域、园艺领域、林业领域以及卫生领域中的应用。

本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：具有农业领域、园艺领域、林业领域杀菌活性的一类3，4-二氯异噻唑的甲氧基丙烯酸酯衍生物的化学结构通式见式III：

Q选自：

X为N或CH，Y为N或O；