[发明专利]含丙烯酰基的核转运调节剂及其用途在审
| 申请号: | 201910144005.4 | 申请日: | 2019-02-26 |
| 公开(公告)号: | CN111606890A | 公开(公告)日: | 2020-09-01 |
| 发明(设计)人: | 樊后兴;谢雨礼 | 申请(专利权)人: | 微境生物医药科技(上海)有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D491/107;C07D471/10;C07D487/10;C07D413/12;C07D471/04;C07D403/14;C07D401/14;C07D471/08;A61K31/4196;A61K31/454;A61K31/55 |
| 代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;王卫彬 |
| 地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 丙烯 转运 调节剂 及其 用途 | ||
1.一种结构如通式(1)所示的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:
式(1)中:
X选自-NH-或化学键;
当X是-NH-时,R为-NR1COR2,其中R1和R2以及它们相连的酰胺一起形成4-7元饱和、不饱和或部分饱和的杂环,该杂环可以被1-2个选自卤素、CN、CF3、CH2CF3、CH2CN、OCF3、OCH2CF3、OH、R3、OR3或NR3R3’的基团取代;其中R3和R3’单独选自H、取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基;或
R1和R2和它们相连的酰胺一起形成5-7元非芳香杂环并5-6元芳香杂环的并环结构片段、5-7元非芳香杂环并3-6元非芳香杂环的并环结构片段、5-7元非芳香杂环和3-6元非芳香杂环形成的螺环片段、5-7元非芳香杂环和3-6元非芳香杂环形成的桥环片段,上述并环、螺环或桥环片段可以被1-2个选自卤素、CN、CF3、OCF3、OCH2CF3、OH、R3或OR3的基团取代;其中R3是取代或未取代的C1-C3烷基,取代或未取代的C3-C6环烷基;
当X是化学键时,R为-NR4NR5COR6,其中R5选自H、取代或未被取代的C1-C3烷基、取代或未被取代的C3-C6环烷基、C1-C3烷基-烷氧基、C1-C3烷基-环烷基、取代或未被取代的5-7元杂芳基、取代或未被取代的5-7元非芳香杂环基;其中R4和R6以及他们相连的酰肼一起形成5-7元非芳香杂环,该非芳香杂环可以被1-2个选自卤素、CN、OH、R3或OR3的基团取代;其中R3是取代或未取代的C1-C3烷基,取代或未取代的C3-C6环烷基;或
当X为化学键时,R为如下结构片段:
其中,n表示1或2;
Y表示化学键、-CH2-、-CH2CH2-、-CO-、-SO2-、-SO-、-CON(R8)-、-SO2N(R8)-、-COCON(R8)-,R8表示H、取代或未取代的C1-C3烷基,取代或未取代的C3-C6环烷基;
R7选自H、取代或未被取代的C1-C3烷基、取代或未被取代的C1-C3烷氧基、取代或未被取代的C3-C6环烷基、取代或未被取代的5-7元杂芳基、取代或未被取代的5-7元非芳香杂环基。
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