[发明专利]7-取代氨基-4-甲基香豆素衍生物、其制备方法及医药用途有效

申请号：	201811170431.7	申请日：	2018-09-28
公开（公告）号：	CN108864020B	公开（公告）日：	2022-02-11
发明（设计）人：	江程;刘李;杨舟;刘晓东;范亚洲;梁黛琳	申请（专利权）人：	中国药科大学
主分类号：	C07D311/16	分类号：	C07D311/16;C07D407/12;C07D405/12;A61P3/10
代理公司：	南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204	代理人：	孙斌
地址：	211198 江苏***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	取代氨基甲基香豆素衍生物制备方法医药用途
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【权利要求书】：

1.一种通式为（I）的化合物或其药学上可接受的盐：

所述 R¹为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基、异戊烯基；R²为（C1-C4）烷氧基、芳基或杂芳基，其中所述的芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自1-3碳的烷基、1-3碳的烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基的取代基所取代；n为1、2、3或4。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R¹为甲基、乙基、异丙基、异戊基、异戊烯基；R²为（C1-C4）烷氧基、芳基或杂芳基，其中所述的芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自1-3碳的烷基、1-3碳的烷氧基、氟、氰基或硝基的取代基所取代；n为1或2。

3.化合物或其药学上可接受的盐，选自如下任意一种：

4-（2-（乙基（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）氨基）-2-氧代乙基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯(I-1)；

N-乙基-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-2-（4-（呋喃-2-甲酰基）哌嗪-1-基）乙酰胺 (I-2)；

4-（3-（乙基（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）氨基）-3-氧代丙基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯(I-3)；

N-乙基-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（呋喃-2-甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-4)；

4-（2- （3-甲基丁-2-烯-1-基（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）氨基）-2-氧代乙基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯 (I-5)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-2-（4-（呋喃-2-甲酰基）哌嗪-1-基）乙酰胺 (I-6)；

4-（3 -（3-甲基丁-2-烯-1-基（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）氨基）-3-氧代丙基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯 (I-7)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（3-甲基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-8)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（4-甲基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-9)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（4-异丙基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-10)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（4-甲氧基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-11)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（3-硝基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-12)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（4-硝基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-13)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（2-氟苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-14)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（4-氟苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-15)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（4-氰基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-16)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（4-三氟甲基苯甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-17)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-异烟酰基哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-18)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-烟酰基哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-19)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（呋喃-2-甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-20)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-21)；

N-（3-甲基丁-2-烯-1-基）-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-环丙烷甲酰基哌嗪-1-基）丙酰胺 (I-22)；

N-乙基-N-（4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基）-3-（4-（呋喃-2-甲酰基）哌嗪-1-基）丙酰胺盐酸盐(I-23)。

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