[发明专利]用于治疗睡眠相关的呼吸病症的作为TASK-1和TASK-2通道阻断剂的2-苯基-3-(哌嗪子基甲基)咪唑并[1;2-A]吡啶衍生物在审
| 申请号: | 201680072084.7 | 申请日: | 2016-12-07 |
| 公开(公告)号: | CN108290887A | 公开(公告)日: | 2018-07-17 |
| 发明(设计)人: | M.德尔贝克;M.哈恩;T.米勒;H.迈尔;K.卢斯蒂格;J.莫西格;L.托希;U.阿尔布斯;D.格林;B.罗森施泰因 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;万雪松 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶衍生物 哌嗪子基 苯基 呼吸 咪唑 睡眠 睡眠呼吸暂停 选择性阻断剂 通道阻断剂 中枢性 阻塞性 打鼾 治疗 申请 预防 | ||
1.式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物
其中
R1代表卤素、氰基、(C1-C4)-烷基、环丙基或环丁基
和
R2代表(C4-C6)-环烷基,其中环-CH2-基团可以被-O-代替
或
代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基
其中*标记与毗邻羰基连接的键并且
R3代表氟、氯、溴、氰基、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-烷氧基,
其中(C1-C3)-烷基和(C1-C3)-烷氧基可以被氟取代至多三次,
R4代表氢、氟、氯、溴或甲基,
R5代表氢、氟、氯、溴或甲基
和
R6代表氢、(C1-C3)-烷氧基、环丁基氧基、氧杂环丁烷-3-基氧基、四氢呋喃-3-基氧基或四氢-2
其中(C1-C3)-烷氧基可以被氟取代至多三次。
2.根据权利要求1的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,其中
R1代表氟、氯、溴、甲基、异丙基、叔丁基或环丙基
和
R2代表环丁基、环戊基或环己基
或
代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基
其中*标记与毗邻羰基连接的键并且
R3代表氟、氯、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基或三氟甲氧基,
R4代表氢、氟或氯,
R5代表氢、氟、氯、溴或甲基
和
R6代表氢或(C1-C3)-烷氧基,其可以被氟取代至多三次。
3.根据权利要求1或2的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,其中
R1代表氯、溴、异丙基或环丙基
和
R2代表环丁基、环戊基或环己基
或
代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基
其中*标记与毗邻羰基连接的键并且
R3代表氟、氯、氰基、甲基、异丙基、甲氧基或乙氧基,
R4代表氢、氟或氯,
R5代表氢、氯或溴
和
R6代表甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或异丙氧基。
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