[发明专利]用于治疗睡眠相关的呼吸病症的作为TASK-1和TASK-2通道阻断剂的2-苯基-3-(哌嗪子基甲基)咪唑并[1;2-A]吡啶衍生物在审

专利信息
申请号: 201680072084.7 申请日: 2016-12-07
公开(公告)号: CN108290887A 公开(公告)日: 2018-07-17
发明(设计)人: M.德尔贝克;M.哈恩;T.米勒;H.迈尔;K.卢斯蒂格;J.莫西格;L.托希;U.阿尔布斯;D.格林;B.罗森施泰因 申请(专利权)人: 拜耳制药股份公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘维升;万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 吡啶衍生物 哌嗪子基 苯基 呼吸 咪唑 睡眠 睡眠呼吸暂停 选择性阻断剂 通道阻断剂 中枢性 阻塞性 打鼾 治疗 申请 预防
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物

其中

R1代表卤素、氰基、(C1-C4)-烷基、环丙基或环丁基

R2代表(C4-C6)-环烷基,其中环-CH2-基团可以被-O-代替

代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基

其中*标记与毗邻羰基连接的键并且

R3代表氟、氯、溴、氰基、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-烷氧基,

其中(C1-C3)-烷基和(C1-C3)-烷氧基可以被氟取代至多三次,

R4代表氢、氟、氯、溴或甲基,

R5代表氢、氟、氯、溴或甲基

R6代表氢、(C1-C3)-烷氧基、环丁基氧基、氧杂环丁烷-3-基氧基、四氢呋喃-3-基氧基或四氢-2H-吡喃-4-基氧基,

其中(C1-C3)-烷氧基可以被氟取代至多三次。

2.根据权利要求1的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,其中

R1代表氟、氯、溴、甲基、异丙基、叔丁基或环丙基

R2代表环丁基、环戊基或环己基

代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基

其中*标记与毗邻羰基连接的键并且

R3代表氟、氯、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基或三氟甲氧基,

R4代表氢、氟或氯,

R5代表氢、氟、氯、溴或甲基

R6代表氢或(C1-C3)-烷氧基,其可以被氟取代至多三次。

3.根据权利要求1或2的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,其中

R1代表氯、溴、异丙基或环丙基

R2代表环丁基、环戊基或环己基

代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基

其中*标记与毗邻羰基连接的键并且

R3代表氟、氯、氰基、甲基、异丙基、甲氧基或乙氧基,

R4代表氢、氟或氯,

R5代表氢、氯或溴

R6代表甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或异丙氧基。

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