[发明专利]用于疼痛的治疗性化合物及其合成

权利要求书

1.一种式XXIII的化合物：

其中：

R₁为叔丁基二苯基甲硅烷基；

R₂为氢；并且

R₃为–COOR₄，其中R₄选自由烷基和苄基组成的组。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄为苄基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄为具有1至8个碳原子的烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄为乙基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄为叔丁基。

6.一种式XVIII的化合物：

或者立体异构体或药学上可接受的盐。

7.一种式XXII的化合物：

或者立体异构体或药学上可接受的盐。

8.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求6或7所述的化合物以及药学上可接受的载体或稀释剂。

9.有效量的根据权利要求6或7所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗疼痛。

10.根据权利要求9所述的用途，其中配制所述化合物用于局部递送。

11.根据权利要求9所述的用途，其中配制所述化合物用于全身递送。

12.根据权利要求9所述的用途，其中所述疼痛为神经性疼痛。

13.根据权利要求9所述的用途，其中所述疼痛为慢性疼痛。

14.具有下式的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：

式I.a式I.b式II式III式IV式V式VI式VI.a式VII式VIII式IX式X式XIV式XV式XVI式XVII式XIX式XX和式XXI

15.根据权利要求14所述的化合物，其中所述化合物是式I.a、式I.b、式II、式III、式IV、式V或式VI。

16.根据权利要求14所述的化合物，其中所述化合物是式VI.a、式VII、式VIII、式IX或式X。

17.根据权利要求14所述的化合物，其中所述化合物是式XIV、式XV、式XVI、式XVII、式XIX、式XX或式XXI。

18.生产式I的化合物的方法，其中起始物质是东茛菪碱，并且其中所述方法包括任选地在催化剂的存在下，使与氢反应以形成式I的外消旋混合物。

19.生产式I.a或I.b的化合物的方法，其中所述方法包括手性分离式I的化合物的外消旋混合物。

20.从式I.a的化合物生产式XVIII的化合物的方法，其中所述方法包括任选地在还原剂的存在下，使式XVII的化合物与胡椒醛反应。

21.从I.b的化合物生产式XXII的化合物的方法，其中所述方法包括任选地在还原剂的存在下，使式XXI的化合物与3-甲酰基苯甲酰胺反应。