[发明专利]熟大黄微粉在制备治疗抑郁症药物中的用途

说明书

技术领域

熟大黄微粉在制备治疗焦虑症产品中的应用-技术领域本发明属于中药领域，主 要涉及中药大黄主要炮制品熟大黄及其制剂的药物新用途，具体涉及它们在制备治疗抑郁 症产品中的应用。

背景技术

抑郁症是发病率较高的重大疾病。抑郁症是一种精神科常见的疾病，据世界卫生 组织统计，抑郁症已成为世界第4大疾患，中国第2大疾病负担，预测到2020年，可能成为仅 次于冠心病的第二大疾病，占全球疾病负担的15％，终身抑郁症的发病率在6％-8％之间， 随着人口的逐步老龄化，抑郁症在60岁以上人群中的发病率将高达20％-50％。抑郁症病人 是自杀的高危人群，在病人发病至康复期，始终存在自杀的危险。抑郁症的识别诊断率很 低，有效治愈率也很低。现有的抗抑郁西药主要是：三环类(TCAs)，选择性5-HT重摄取抑制 剂(SSRIs)，单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)，它们均存在着不同程度的毒副作用，且价格昂贵， 因而从传统中药中研发新的抗抑郁药具有重要的理论和实际意义。我们的研究表明熟大黄 微粉对药理学抑郁模型有显著的抗抑郁活性。

药有别于天然药物的一个主要方面就是“加工炮制”后运用，而中医在遣药组方时 又非常讲究“药之生熟”、“生熟异用”。中药生熟饮片不仅在药性及外形上发生了变化，而且 在化学成分和药理作用方面也发生了变化。熟大黄作为大黄的一个重要炮制品，不仅受到 医家广泛使用，且文献中对其炮制作用亦有一定论述。孙思邈在《银海精微》中指出大黄宜 “实者生用，虚者酒蒸”。明罗周彦、张介宾等也认为虚弱者应酒蒸熟后再用。《丹溪心法》曰， 大黄“生用则通肠胃壅热，熟用则解诸疮毒泻心火”。窦汉卿认为以“九浸九蒸九晒”之法炮 制的熟大黄具有“泻中有补”的功效。由此可见，大黄具有生熟异用的特性，古今医家大多认 同此观点。综合说来，熟大黄炮制目的大致有二，一是缓和泻下及伤胃气、伤阴血之副作用， 二是改变药性走向，加强或突出清热解毒、活血化瘀功效。未见报道熟大黄及其蒽醌类成分 和二苯乙烯苷类成分具有抗抑郁的作用。

发明内容

本发明的目的是提供含有熟大黄微粉作为预防和治疗抑郁症药物的用途，以熟大 黄微粉为活性成分制造防治抑郁症药物。熟大黄微粉具有毒性小的特点，并且对抑郁症继 发的学习记忆力下降等有明显的缓解作用。熟大黄微粉或以其作为活性组分组成的药用组 合物等用于制备预防或治疗包括内源性抑郁症、反应性抑郁症、隐匿性抑郁症、药物引起的 继发性抑郁症、更年期或产后抑郁症、脑外伤或脑卒中诱发的抑郁症以及抑郁性神经症在 内的各种抑郁症状的药物的应用和用于糖尿病合并抑郁症，以及用于制备预防和治疗抑郁 症引起的继发性的学习记忆下降，快感缺乏等症状的药物中的应用。

本发明实现其发明目的的熟大黄微粉是通过如下途径获得的：

熟大黄微粉来源于蓼科植物药用大黄RheumofficinaleBaill.的干燥根茎；炮 制方法为:1)生大黄刮去外皮，切厚片或块，在30℃-50℃低温烘干制得大黄片或块，2)炮 制:用黄酒拌匀，每100kg大黄片或块用15-16％的黄酒30kg；闷1.5小时至酒被吸尽，置高压 灭菌锅内蒸制6小时，取出，干燥；3)熟大黄微粉的制备：取炮制所得熟大黄药材投于超微粉 碎机中，粉碎5-8min，即得,粒径为：50-78μm。

进一步的检测可发现，炮制所得的熟大黄微粉中含有蒽醌类合物，二苯乙烯苷类 化合物及多糖。

本发明的另一目的是提供含有熟大黄微粉或其有效组分蒽醌类成分和二苯乙烯 苷类成分为活性成分的药物组合物及其药用剂型。

熟大黄微粉在制备抑郁症药物中的应用其中所述的熟大黄微粉来源于熟大黄药 材超微粉碎后的粉末。提供一种治疗抑郁症的药物组合物，它含有熟大黄微粉为活性成分， 加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的中药口服制剂。

动物实验表明，本发明药物可有针对性地用于预防和治疗内源性抑郁症或/和反 应性抑郁症或/和隐匿性抑郁症或/和药物引起的继发性抑郁症或/和更年期或产后抑郁症 或/和脑外伤或脑卒中诱发的抑郁症或/和抑郁性神经症的药物中的用途，疗效确切、无成 瘾性和依赖性、无明显的毒副作用。

具体实施方式

下面的动物实验是对本发明的进一步详细说明，但并不意味着对本发明的任何限 制。