[发明专利]一种透明质酸-阳离子药物离子对微粒

权利要求书

1.一种透明质酸-阳离子药物离子对微粒，其特征在于以带正电的药物为疏水内核，带负电的透明质酸为亲水外壳，在水中通过混合，搅拌，自组装形成离子对微粒， 透明质酸的分子量为5,000~1000,000 Da。

2.根据权利要求1所述的微粒，其特征在于透明质酸的羧酸数与所载药物的摩尔比为1:5~20:1，微粒粒径为20nm~100µm。

3.一种根据权利要求1所述的透明质酸-阳离子药物离子对微粒的制备方法，其特征在于制备步骤如下：

（1）带正电荷的阳离子药物溶于水或有机溶剂中，得溶液Ⅰ；

（2）透明质酸溶于水中，得溶液Ⅱ；

（3）将溶液Ⅰ缓慢滴加至溶液Ⅱ中，搅拌反应即得。

4.根据权利要求3所述的微粒的制备方法，其特征在于步骤（1）中，将水不溶性阳离子药物溶解到包括乙醇、丙酮的有机溶剂中，形成微粒后通过旋转蒸发、透析方法除去有机溶剂。

5.根据权利要求3所述的微粒的制备方法，其特征在于步骤（1）或步骤（2）中加入包括磷脂、吐温80、F68、白蛋白、聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯的表面活性剂。

6.根据权利要求3所述的微粒的制备方法，其特征在于步骤（3）中加入的透明质酸的羧酸数与所载活性药物的摩尔比为1:5~20:1。

7.根据权利要求3所述的微粒的制备方法，其特征在于步骤（3）中搅拌反应时间为5min~72h。

8.一种根据权利要求1所述的透明质酸-阳离子药物离子对微粒作为活性成分载体的应用，其特征在于活性成分为蛋白多肽类药物，生物碱类药物或抗肿瘤药物。

9.一种根据权利要求1所述的透明质酸-阳离子药物离子对微粒在制备具有被动靶向和主动靶向双靶向性的药物中的应用。