[发明专利]用于治疗纤维化疾病的化合物在审
| 申请号: | 201480013812.8 | 申请日: | 2014-03-12 |
| 公开(公告)号: | CN105120867A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
| 发明(设计)人: | 安松柱 | 申请(专利权)人: | 广州源生医药科技有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4985 | 分类号: | A61K31/4985 |
| 代理公司: | 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 | 代理人: | 邵毓琴;李晶 |
| 地址: | 510663 广东省广州*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 纤维化 疾病 化合物 | ||
1.一种治疗需要接受治疗的受治者体内的纤维化相关疾病的方法,所述方法包括:
将药物组合物给药于所述受治者,所述药物组合物包含治疗有效量的下述通式化合物或其生理学上可接受的盐,
其中:
X1,X2,X3,X4,X5,X6.X7,X8独立地为CR4或N;
Y1是氢或CR4;Y2,Y3独立地为氢、卤素或CR3;
R1是吗啉基,哌嗪基,喹啉基,芳基,C1-6杂环,包含1至2个选自N,O和S的杂原子的5元或6元杂芳基;
R2是氢,卤素,吗啉基,哌嗪基,喹啉基,芳基,C1-6杂环,包含1至2个选自N,O和S的杂原子的5元或6元杂芳基;
R3是氢,卤素,氰基,C1-6烷基,被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基任选地取代的C1-6烷氧基;
R4是氢,卤素,C1-6烷氧基,-S(O)2R5,-C(O)OR5,-C(O)R5,-C(O)NR6R7,C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基,它们中的每一个可被卤素,氨基,羟基,烷氧基或氰基任选地取代;
R5,R6和R7独立地为氢,C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基,它们中的每一个可被卤素,氨基,羟基,烷氧基或氰基任选地取代。
2.如权利要求1所述的方法,其中,所述5元或6元杂芳基选自:
其中,
R4是氢,卤素,C1-6烷氧基,-S(O)2R5,-C(O)OR5,-C(O)R5,-C(O)NR6R7,C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基,它们中的每一个可被卤素,氨基,羟基,烷氧基或氰基任选地取代;
R5,R6和R7独立地为氢,C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基,它们中的每一个可被卤素,氨基,羟基,烷氧基或氰基任选地取代;并且
R8是氢或C1-6烷基。
3.如权利要求1或2所述的方法,其中,R1和R2被1或2个R4基团独立地取代。
4.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中,任何上述取代基中的原子是H,2H,3H,11C,13C,14C,15N,17O,18O,35S,18F,36I和/或123I。
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