[发明专利]被取代的三唑和咪唑化合物无效
| 申请号: | 201380072119.3 | 申请日: | 2013-11-29 |
| 公开(公告)号: | CN104968657A | 公开(公告)日: | 2015-10-07 |
| 发明(设计)人: | S·M·兰什;R·E·马丁;W·内德哈;J-M·普兰澈;T·舒尔茨-加施 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/415;A61K31/4164;A61K31/4192;A61K31/4196;C07D233/90;C07D401/12;C07D403/06;C07D405/12;C07D409/12;C07D249/04;C07D249/10 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 咪唑 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中:
X是三唑或咪唑;
R1是–NHC(=O)R4、–CH2NHC(=O)R4、–NHC(=S)R4、–N=C(SCH3)R4或异吲哚基,其任选地被氧代和/或C1-7烷氧基取代;
R2是-C(=O)OH、-C(=O)-C1-7烷氧基、-(CH2)2-苯基、苯并噻吩基、萘基、苯并二氧杂环戊烯基、-C(=O)-甲氧基苯基、-CH2C(=O)-苯基、-(C(=O))2NHCH2-苯基、苯基或吡啶基,
其中所述吡啶基任选地被C1-7烷基或C1-7烷氧基单取代,
其中所述苯基任选地独立地被C1-7烷基、-SCH3、-CF3、卤素、卤代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、-OCF3、-OCH2-苯基或环丙基所单-或二-取代;
R3是氢、氰基、-CH2-吲哚基或C1-7烷基,所述C1-7烷基任选地被苯基取代;
R4是苯基、吡啶基、任选地被C1-7烷氧基单取代的哒嗪基、任选地被C1-7烷基单取代的茚基、任选地被羟基单取代的-(CH2)n-二氢茚基(其中n是0或1)、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二氧杂环己二烯基、异吲哚啉基、苯并呋喃基或苯并二氧杂环己二烯基,
其中所述苯基任选地独立地被C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基、卤素、-SCH3、-CF3、C1-7烷基、-SO2CH3或C1-7烷氧基-C1-7烷基所单-、二-或三-取代,
其中所述吡啶基任选地独立地被苯基、C1-7烷氧基、-CF3、-O-氯苯基、卤素或C1-7烷基所单-或二-取代。
2.如权利要求1所述的化合物,其中X是三唑。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R1是–NHC(=O)R4。
4.如权利要求1所述的化合物,其中R2是-C(=O)OH、-C(=O)-C1-7烷氧基、-(CH2)2-苯基、苯并噻吩基、萘基、苯并二氧杂环戊烯基、-C(=O)-甲氧基苯基、-CH2C(=O)-苯基或-(C(=O))2NHCH2-苯基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中R2是吡啶基,其任选地被C1-7烷基或C1-7烷氧基取代。
6.如权利要求1所述的化合物,其中R2是苯基,其任选地独立地被C1-7烷基、-SCH3、-CF3、卤素、C1-7烷氧基、-OCF3、-OCH2-苯基或环丙基所单-或二-取代。
7.如权利要求1所述的化合物,其中R3是氢。
8.如权利要求1所述的化合物,其中R3是氰基。
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