[发明专利]被取代的三唑和咪唑化合物无效

专利信息
申请号: 201380072119.3 申请日: 2013-11-29
公开(公告)号: CN104968657A 公开(公告)日: 2015-10-07
发明(设计)人: S·M·兰什;R·E·马丁;W·内德哈;J-M·普兰澈;T·舒尔茨-加施 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/415;A61K31/4164;A61K31/4192;A61K31/4196;C07D233/90;C07D401/12;C07D403/06;C07D405/12;C07D409/12;C07D249/04;C07D249/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 胡晨曦;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 取代 咪唑 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其可药用盐:

其中:

X是三唑或咪唑;

R1是–NHC(=O)R4、–CH2NHC(=O)R4、–NHC(=S)R4、–N=C(SCH3)R4或异吲哚基,其任选地被氧代和/或C1-7烷氧基取代;

R2是-C(=O)OH、-C(=O)-C1-7烷氧基、-(CH2)2-苯基、苯并噻吩基、萘基、苯并二氧杂环戊烯基、-C(=O)-甲氧基苯基、-CH2C(=O)-苯基、-(C(=O))2NHCH2-苯基、苯基或吡啶基,

其中所述吡啶基任选地被C1-7烷基或C1-7烷氧基单取代,

其中所述苯基任选地独立地被C1-7烷基、-SCH3、-CF3、卤素、卤代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、-OCF3、-OCH2-苯基或环丙基所单-或二-取代;

R3是氢、氰基、-CH2-吲哚基或C1-7烷基,所述C1-7烷基任选地被苯基取代;

R4是苯基、吡啶基、任选地被C1-7烷氧基单取代的哒嗪基、任选地被C1-7烷基单取代的茚基、任选地被羟基单取代的-(CH2)n-二氢茚基(其中n是0或1)、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二氧杂环己二烯基、异吲哚啉基、苯并呋喃基或苯并二氧杂环己二烯基,

其中所述苯基任选地独立地被C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基、卤素、-SCH3、-CF3、C1-7烷基、-SO2CH3或C1-7烷氧基-C1-7烷基所单-、二-或三-取代,

其中所述吡啶基任选地独立地被苯基、C1-7烷氧基、-CF3、-O-氯苯基、卤素或C1-7烷基所单-或二-取代。

2.如权利要求1所述的化合物,其中X是三唑。

3.如权利要求1所述的化合物,其中R1是–NHC(=O)R4

4.如权利要求1所述的化合物,其中R2是-C(=O)OH、-C(=O)-C1-7烷氧基、-(CH2)2-苯基、苯并噻吩基、萘基、苯并二氧杂环戊烯基、-C(=O)-甲氧基苯基、-CH2C(=O)-苯基或-(C(=O))2NHCH2-苯基。

5.如权利要求1所述的化合物,其中R2是吡啶基,其任选地被C1-7烷基或C1-7烷氧基取代。

6.如权利要求1所述的化合物,其中R2是苯基,其任选地独立地被C1-7烷基、-SCH3、-CF3、卤素、C1-7烷氧基、-OCF3、-OCH2-苯基或环丙基所单-或二-取代。

7.如权利要求1所述的化合物,其中R3是氢。

8.如权利要求1所述的化合物,其中R3是氰基。

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