[发明专利]作为选择性BMP抑制剂的稠合杂环化合物有效
| 申请号: | 201380058849.8 | 申请日: | 2013-03-15 |
| 公开(公告)号: | CN104768548B | 公开(公告)日: | 2018-08-10 |
| 发明(设计)人: | 科里·R·霍普金;查尔斯·C·洪;克雷格·W·林斯利;达伦·W·恩格尔斯 | 申请(专利权)人: | 范德比尔特大学 |
| 主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61K31/438;A61K31/357;A61K31/5375;A61P29/00;A61P9/00 |
| 代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 瞿卫军;刘成春 |
| 地址: | 美国田*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 选择性 bmp 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.具有下式(I)所示的结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
Y和Z是CH;
是
每个A1独立地是S、C、CH或者N;
R选自CF3、卤素和甲基;
M是未取代的苯基;
D选自O和NR1R2;
E不存在或者选自烷基和–(CH2)2–C3-C12环杂烷基;
R1不存在或为H;以及
R2为H,或者R1和R2一起形成含N的C3-C12环杂烷基;
其中每个C3-C12环杂烷基为吗啉环或哌嗪环。
2.如权利要求1所述的化合物,其中M、D和E一起形成:
3.如权利要求1所述的化合物,其中A从下面选择:
4.具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐:
5.调节细胞中BMP信号传导途径的体外方法,包括使所述细胞接触权利要求1-4中任一项所述的化合物。
6.根据权利要求5所述的方法,其中调节BMP信号传导途径增强所述细胞的角质形成细胞增殖。
7.根据权利要求5所述的方法,其中所述细胞是干细胞。
8.根据权利要求7所述的方法,其中调节BMP信号传导途径调控干细胞的分化和再生。
9.根据权利要求5所述的方法,其中调节BMP信号传导途径维持干细胞的多能态。
10.根据权利要求5所述的方法,其中调节BMP信号传导途径扩增干细胞。
11.权利要求1-4中任一项所述的化合物在制备用于治疗个体中疾病状态的药物中的用途,其中所述疾病状态选自进行性骨化纤维发育不良(FOP)、病理性骨功能、异位或不适应性骨形成、乳腺癌、前列腺癌、骨癌、肺癌、肾细胞癌和急性巨核细胞白血病。
12.权利要求1-4中任一项所述的化合物在制备用于抑制实体瘤肿瘤发生、生长或转移的药物中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于范德比尔特大学,未经范德比尔特大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380058849.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





