[发明专利]作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂的N-(3-氟苄基)-2-(5-(4-吗啉代苯基)吡啶-2-基)乙酰胺有效
| 申请号: | 201380056173.9 | 申请日: | 2013-08-30 |
| 公开(公告)号: | CN105263907B | 公开(公告)日: | 2018-11-20 |
| 发明(设计)人: | D.G.汉高尔 | 申请(专利权)人: | 阿西纳斯公司 |
| 主分类号: | C07D213/56 | 分类号: | C07D213/56;A61K31/444;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;万雪松 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 蛋白质 酪氨酸 激酶 调节剂 苄基 吗啉代 苯基 吡啶 乙酰 | ||
1.一种制备以下化合物1或其药学上可接受的盐的方法:
所述方法包括步骤2:在极性质子溶剂中使化合物11与氯化三甲基甲硅烷反应以转化为化合物12:
步骤3:
将化合物12转化为化合物1:
2.权利要求1的方法,所述方法还包括步骤1:
将化合物10转化为化合物11:
3.权利要求2的方法,其中在步骤1中,在极性非质子溶剂中使化合物10与碱和乙腈反应,得到化合物11。
4.权利要求3的方法,其中所述极性非质子溶剂选自四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮和二甲亚砜。
5.权利要求3的方法,其中所述碱是双(三甲基甲硅烷基)氨基钾。
6.权利要求3的方法,其中所述反应在小于10℃的温度下进行。
7.权利要求1的方法,其中所述极性质子溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇。
8.权利要求1的方法,其中在40℃-60℃的温度下,使化合物11与氯化三甲基甲硅烷反应。
9.权利要求1的方法,其中在步骤3中,在醚溶剂中使化合物11与试剂A反应,得到化合物1。
10.权利要求9的方法,其中所述醚溶剂选自茴香醚和乙醚。
11.权利要求9的方法,其中所述反应在120℃-160℃的温度下进行。
12.权利要求1的方法,还包括在极性非质子溶剂和醚溶剂存在时,使化合物1与苯磺酸反应。
13.权利要求12的方法,其中所述极性非质子溶剂选自乙腈、乙酸乙酯和四氢呋喃。
14.权利要求12的方法,其中所述醚溶剂选自茴香醚和乙醚。
15.权利要求14的方法,其中所述醚溶剂是茴香醚。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿西纳斯公司,未经阿西纳斯公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380056173.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:取代[1,2,4]三唑和咪唑化合物
- 下一篇:游离脂肪酸向乙酯的转化





