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公布日期
2020-02-14 公布专利
2020-02-11 公布专利
2020-02-07 公布专利
2020-02-04 公布专利
2020-01-31 公布专利
2020-01-24 公布专利
2020-01-21 公布专利
2020-01-17 公布专利
2020-01-14 公布专利
2020-01-10 公布专利
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专利权人
国家电网公司
华为技术有限公司
浙江大学
中兴通讯股份有限公司
三星电子株式会社
中国石油化工股份有限公司
清华大学
鸿海精密工业股份有限公司
松下电器产业株式会社
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噁唑烷-2-酮化合物及其作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂的用途有效

申请号: CN201380010698.9 文献下载
申请日: 2013-02-22 公开/公告日: 2016-10-26
公开/公告号: CN104144926B 主分类号: C07D413/14
申请/专利权人: 诺华股份有限公司
发明/设计人: G·卡拉瓦蒂;R·A·费尔赫斯特;P·菲雷;F·施陶费尔;F·H·塞勒;H·鲁伊格尔;C·麦卡蒂
分类号: C07D413/14;A61K31/5377;A61P35/00
搜索关键词: 噁唑烷 化合物 及其 作为 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 用途
 
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地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

其中R1a=H或-CH3

或其中D=氘;

R2=H且R3=H;

R4=H,且R5=-CH3或-CH2OH;或

R4=-CH2OH,且R5=H;

或者

R2=-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH或-CH2OC(O)H;

R3=H;

R4=-CH3、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH(OH)CH3或-CH2C(OH)(CH3)2且R5=H,或

R4=H,且R5=-CH3、-CH2OH、-CH2CH(OH)CH3或-CH2C(OH)(CH3)2,或

R4=H或-CH3且R5=H或-CH3

或者

R3=H且R4=H;

R2和R5连接并且形成-(CH2)4-;

或者

R4=H且R5=H;且

R2=-CH2OH,且R3=-CH3;或

R2=H或-CH3,且R3=-CH2OH;

或者

R2=H且R4=H;且

R3和R5连接并且形成基团或基团

或者

R3=H且R5=H;且

R2和R4连接并且形成基团

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R2=-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH或-CH2OC(O)H;

R3=H;

R4=-CH3、-CH2OH或-CH2CH2OH,且R5=H,或

R4=H,且R5=-CH3或-CH2OH,或

R4=H或-CH3且R5=H或-CH3

或者

R3=H且R4=H;

R2和R5=-(CH2)4-;

或者

R4=H且R5=H;且

R2=-CH2OH,且R3=-CH3;或

R2=H或-CH3,且R3=-CH2OH,

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中

R2=-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH或-CH2OC(O)H;

R3=H;

R4=-CH3、-CH2OH或-CH2CH2OH,且R5=H,或

R4=H,且R5=-CH3或-CH2OH,或

R4=H或-CH3且R5=H或-CH3

或者

R4=H且R5=H;且

R2=-CH2OH,且R3=-CH3;或

R2=H或-CH3,且R3=-CH2OH,

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任意一项所述的化合物,其中

R2=-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH或-CH2OC(O)H;

R3=H;

R4=-CH3、-CH2OH或-CH2CH2OH,且R5=H,或

R4=H,且R5=-CH3或-CH2OH,或

R4=H或-CH3且R5=H或-CH3

或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1至4中任意一项所述的化合物,其是式(IA’)的化合物

其中R1a=H或-CH3

或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的化合物,其是式(IA)的化合物:

其中

R2=-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH或-CH2OC(O)H;

R3=H;

R4=-CH3、-CH2OH或-CH2CH2OH,且R5=H,或

R4=H,且R5=-CH3或-CH2OH,或

R4=H或-CH3且R5=H或-CH3

或其药学上可接受的盐。

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