[发明专利]2‑(2‑甲基氨基‑嘧啶‑4‑基)‑1H‑吲哚‑5‑羧酸[(S)‑1‑氨甲酰基‑2‑(苯基‑嘧啶‑2‑基‑氨基)‑乙基]‑酰胺的晶体形式

权利要求书

1.2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的晶体形式，其选自由2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物1、多晶型物2、多晶型物3、水合物1和水合物2及其任何混合物组成的系列。

2.如权利要求1所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物1，其X-射线粉末衍射图在以下的2θ°角处具有特征反射14.9±0.2,19.4±0.2,19.7±0.2,20.0±0.2,22.3±0.2,25.0±0.2，所述X射线粉末衍射图使用CuKα1(CuK-α1)辐射，在反射模式中测定的。

3.如权利要求1所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物2，其X-射线粉末衍射图在以下的2θ°角处具有特征反射5.8±0.2,6.7±0.2,9.3±0.2,11.2±0.2,19.4±0.2,22.1±0.2，所述X射线粉末衍射图使用CuKα1(CuK-α1)辐射，在反射模式中测定的。

4.如权利要求1所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物3，其X-射线粉末衍射图在以下的2θ°角处具有特征反射15.2±0.2,15.9±0.2,17.3±0.2,19.2±0.2,22.2±0.2,25.3±0.2，所述X射线粉末衍射图使用CuKα1辐射，在反射模式中测定的。

5.如权利要求1所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的水合物1，其X-射线粉末衍射图在以下的2θ°角处具有特征反射5.3±0.2,13.5±0.2,17.9±0.2,19.5±0.2,21.5±0.2,24.9±0.2，所述X射线粉末衍射图使用CuKα1辐射，在反射模式中测定的。

6.2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的水合物2，其X-射线粉末衍射图在以下的2θ°角处具有特征反射2.9±0.2,5.3±0.2,8.3±0.2,11.5±0.2,17.1±0.2,22.8±0.2，所述X射线粉末衍射图使用CuKα1辐射，在反射模式中测定的。

7.药物组合物，其包含如权利要求1至6之一所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物1、2和3以及水合物1和2中的至少一种，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其包含如权利要求2所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物1，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

9.如权利要求1至6之一所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物1、2或3或水合物1或2，其用作药物。

10.如权利要求1-6之一所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物1、2或3或水合物1或2，其用于进程涉及IκB激酶活性增加的疾病的治疗。

11.如权利要求2所述的2-(2-甲基氨基-嘧啶-4-基)-1H-吲哚-5-羧酸[(S)-1-氨甲酰基-2-(苯基-嘧啶-2-基-氨基)-乙基]-酰胺的多晶型物1，其用于如权利要求10所述的进程涉及IκB激酶活性增加的疾病的治疗。